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妇产科常用药物(激素类)

雌激素类药物

种类和制剂

1．天然雌激素

体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。

(1)苯甲酸雌二醇(estradiolbenzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。

(2)戊酸雌二醇(estradiolvalerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。

(3)环戊丙酸雌二醇(estradiolcypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。

(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。

2．半合成雌激素制剂

(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。

(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。

3．合成雌激素(非甾体雌激素)

己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。

药理作用

雌激素制剂的药理作用有：

①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；

②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；

③抗雄激素作用；

④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。

适应症

雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。

孕激素类药物

种类和制剂

1．黄体酮(progesterone)

或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。

2，孕酮衍生物

孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有：

(1)甲孕酮(medroxyprogesteroneacetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。

(2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。

(3)氯地孕酮(chlormadinoneacetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。

(4)己酸孕酮(hydroxyprogesteronecaproate)：化学名为17α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。

3．19-去甲基睾酮衍生物

睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：

(1)炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有0．625mg／片、2．5mg／片、

3mg／片及5mg／片等。

(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有0．3mg／片、3mg／片等。

(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。

药理作用

1.