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抗恶性肿瘤药

第一节概述

恶性肿瘤是目前世界上死亡率较高,危

害性较大的一种常见病。病因,发病原理

尚未完全清楚,但采用手术、放射、药物、

免疫疗法,或多或少能够起到缓解和延长

生命的作用。

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一.细胞增殖周期的基本概念

一)根据细胞生长繁殖的特点,肿瘤细胞可

分为二类细胞群：

1.增殖细胞群：

•增殖周期的各期细胞,能周而复始地增生

繁殖,使肿瘤不断增大。

•增长迅速的肿瘤,对药物敏感；

•增长缓慢的肿瘤,对药物不敏感。

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2.非增殖细胞群：

•指静止期细胞、无增殖力细胞(已分化

细胞)和死亡细胞等三部分。

•静止(G0)期细胞:指暂不增殖的后备细

胞,它是肿瘤复发的根源,对药物不敏感。

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二)增殖周期中的细胞分期

•增殖周期细胞群在生长繁殖的过程中

,可以发生一系列的生物化学和生物

学的变化.据此分成为四期:

1.DNA合成前期：G1期

•这一期为合成DNA的准备时期。

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2.DNA合成期：S期,DNA复制的时期；

3.DNA合成后期：G2期,为有丝分裂作准备；

4.有丝分裂期：M期,细胞一分为二。

二.抗肿瘤药物的作用及分类(

按细胞周期来分)

一)周期非特异性药物：各期都有效

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•这类药物多能与细胞现成的DNA结合,

阻碍其功能：

•1）烷化剂：氮芥、环磷酰、噻替派、

氮甲等；

•2）抗生素：丝裂霉素、放线菌素D、

博来霉素。

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二)周期特异性药物

•特异性的杀灭增殖周期中某一期肿瘤

细胞的药物：

•1）作用于S期的药物：羟基脲、阿糖

胞苷、甲氨喋呤、巯基嘌呤、5-FU

等；

•2）作用于M期的药物:长春新碱、长

春碱、秋水仙碱等。

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图1：细胞增殖周期及药物作用靶点

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三、不良反应

•1、骨髓抑制：最常见最严重的不良反应

（长春新碱、博来霉素较轻)；

•、胃肠道反应：恶心、厌食等；

•3、抑制免疫功能；

•4、皮肤粘膜损伤、脱发；

•5、肝肾损伤；

•6、其他：环磷酰胺致出血性膀胱炎、膀

胱癌和白血病；阿霉素引起心肌炎。

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口恶呕腹白血脱肝神出血

药物腔细减小减损经性膀

炎心吐泻胞少板少发害毒胱炎

环磷酰胺+++++++++表

噻替哌+++

马利兰++