未来新药研发重点.pdf

来新药研发重点 sD 新药开发被视为一国医药工业的经济与技术实力的体现。而开发出重磅炸弹 级的新药更是不少制药公司梦寐以求的目标。所谓“重磅炸弹药物”系指销售额 达到一定规模的世界级畅销药物。 时代变迁 重磅级标准悄然变化 在各个时代进入重磅炸弹级畅销药的排名榜有不同的标准。例如在八十年代 只要销售额达到5 亿美元的产品均可进入重磅级药品的排行榜，而当时 进入这 一行列的药品屈指可数。如畅销全球市场的抗溃疡药雷尼替丁，以23 亿美元的 年销售额高居八十年代重磅药物之首。其它超过5 亿美元销售额的产品仅有8～ 9 种，其中包括：头抱克罗、罗氏芬 （头泡三嗪）。开博通 （卡托普利）、依那 普利、鲑降钙素（骨质疏松治疗药）、EPO （促红素）、共轭雌激素和沙美特罗 （抗哮喘药）等。以上药物分属于4 大类型治疗药 （心血管药物、抗感染药、代 谢药与激素类药）。 进入九十年代后，全球经济进入一个 高速增长期。随着工业国家人均国 收入的不断提高，现代“文明病”已取代感染性疾病而成为对人类健康威胁最大 的疾病。这类疾病包括：高血压、高血脂、糖尿病与精神疾病等。现以全球第一 大医药市场棗美国为例，至九十年代初抗感染药物销售额仅占该国医药市场3 成销售份额，而降血脂药、降压药、抗糖尿病药已迅速上升为医药市场的主打品 种。反映在新药开发方面，在排名世界前10位的九十年代重磅炸弹药品名单上， 降血脂药稳居前几位，其中包括：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀以 及抗过敏药氯雷他定等。九十年代 头号畅销药“奥美拉唑”（洛赛克）的销售 额高达创纪录的67 亿美元。而一些精神病药物/中枢神经系统药物如氟西汀、舍 曲林、帕罗西汀、氯氮平以及抗偏头痛药舒马曲坦均进入畅销药物排名榜，这些 药品的销售额均在5 亿美元以上。超过12 亿美元销售额的药品除奥美拉唑外还 有洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等产品。据统计九十年代超过10 亿美元销售 额的重磅级药品至少有20 来只，除上面提到的几个产品外，还有一些抗感染 PDF created with pdfFactory Pro trial version 药如阿奇红霉素、奥格门汀 （棒酸＋阿莫西林）和拜耳公司新开发的喹诺酮类抗 菌剂环沙星等。其它超过10 亿美元销售额的重磅级产品包括：抗真 药“大扶 康” （氟康唑）、Seldane （特非那丁）、生物工程药物如EPO （促红素）、干 扰素类、人胰岛素和人生长激素以及植物抗癌新药紫杉醇等。 进入21 世纪以后，单克隆抗体类新药再次成为新药开发重点。已上市的单 抗类药品至少有数十只，其中可治疗晚期乳癌的新药棗Monofeukast 在短短几 年内销售额已逼近10 亿美元。 老药 用途同样 使一只不起眼的药物一跃进入重磅级产品行列。这方面最 著名的例子是辉瑞公司在八十年代初开发的西地那非 （后被人称为“伟哥”）。 此药最早作为降血压药上市，但医疗界反映平淡。后来有中老年病人反映说口服 西地那非可治疗阳萎 （勃起功 障碍）。此后，辉瑞公司向FDA 递交了要求改变 西地那非临床用途的申请并按照规定重做了临床试验。事实证明西地那非确实是 一只很好的治疗ED 症 （勃起功 障碍）的药物。从 1999 年美国FDA 正式批准 西地那非 用途至今，据说全球各地医生已开出十几亿张西地那非处方。早在几 年前西地那非的年销售额已超过10 亿美元。西