药理学神经系统第三讲课件_镇静催眠药.pptVIP

第十四章 镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节 苯二氮卓类 【作用机制】 分布在大脑皮层、边缘、中脑、脑干和脊髓等处存在有?-氨基丁酸受体（GABAA）。 受体GABAA 是Cl－离子通道的门控受体。 ?-氨基丁酸受体与?-氨基丁酸作用，调控 Cl－离子通道的开启和闭和，从而影响中枢神经系统。 在?-氨基丁酸受体上有苯二氮类化合物的特异结合位点。 这种结合，可以增加GABA与GABAA受体的结合的亲和力，进而增加Cl－通道开放频度，从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用。 【应用】 抗焦虑作用 镇静催眠药 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 第二节 巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作 用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 【作用机制】 巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点，结合后促进GABA与受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。 抑制谷氨酸受体。 抑制Ca2+通道。 抑制Na+通道。 【应用】 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用 C5取代基为苯