药理学神经系统第三讲课件_镇痛药.pptVIP

第十八章 镇痛药 概述 阿片 阿片及其阿片生物碱 阿片受体的分布 阿片受体的多型性 麻醉镇痛药 阿片生物碱类 人工合成镇痛药 阿片受体拮抗药 概述 疼痛 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。 缓解疼痛的药物 第一节 阿片生物碱类镇痛药 1. 阿片及其阿片生物碱 2. 存在阿片受体的证明 3. 阿片受体在体内的分布 4. 阿片受体的多型性 5. 阿片受体的天然底物—内源性阿片样物质 6. 阿片生物碱类镇痛药 1. 阿片及其阿片生物碱 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如吗啡和可待因罂粟碱。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 2. 存在阿片受体的证明 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛酮所。这些都表明体内可能存在着同阿片类物质有特异性结合的阿片受体。 1971年Goldstein首先用放射受体结合法证明脑内有特异性的阿片结合。1973年三个不同的实验室(Simon，Snyder，Terenius)用高比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿