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- 2017-09-25 发布于浙江
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* 内 容 提 要 肾上腺皮质激素的结构活性 肾上腺皮质激素的分类 糖皮质激素的生理效应 糖皮质激素的药理效应 糖皮质激素的应用指征 糖皮质激素的用药规则 肾上腺皮质激素的结构活性 化学构造:属于甾醇类,环戊烷多氢菲的衍生物,有21个碳 原子,C3上有酮基、C4与C5间为双键,C17上为还 原性酮醇基侧链 生物节律:由下丘脑-垂体轴通过ACTH控制,皮质醇分泌 20mg/d,清晨血浆浓度高,傍晚为清晨1/4 (140~690nmol/L 8AM, 80~330nmol/L 4PM) 盐皮质激素受RAA系统控制(肾血流量、血中钠 浓度影响),受ACTH影响小 生物活性必须基团: C3酮基、C4与C5间双键, C11上羟基 : H O H3C HO H3C C=O CH2OH 11 3 4 5 17 Corticosteroids 肾上腺皮质激素的结构活性 化学构造与活性关系: 与盐皮质激素比,1-2双链(强的松、甲强龙)加强抗炎活性,在 肝脏生物转化减慢 在C6上甲基化(甲强龙)增加抗炎活性、增进肺部渗透 在C9上氟化(曲安西龙、地塞米松)加强抗炎活性、盐皮质激素 活性(氟氢
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