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- 2017-09-06 发布于重庆
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主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药 主要用于控制复发和传播的药物:伯氨喹 主要用于病因性预防的药物:乙胺嘧啶 伯氨喹是人工合成的8-氨基喹啉衍生物 体内过程 吸收:口服(肠道内吸收迅速 完全),2h血药浓度达峰值 分布:肝 肺 心 脑等脏器 代谢与排泄:半衰期6~8h,主要在肝脏内代谢,以代谢产物的形式经尿排出(24h后) 药理作用和临床应用:杀灭间日疟和卵形疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体,是根治间日疟和控制传播最有效的药物,并能够防治远期复发。 作用机制:损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递(与G-6-P有关) 不良反应:毒药较大 治疗剂量(可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛及胃肠道反应) 大剂量(60~240mg/d)高铁血红蛋白血症伴发绀 细胞内缺乏G-6-P 急性溶血 注意事项:禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功能不全及糖尿病患者 乙胺嘧啶目前用于病因性预防的首选药 体内过程 吸收:口服吸收良好,4~6h达到峰值 分布:肾、肺、肝、脾等。 广泛与组织粘合,故在体内停留时间长 代谢与排泄:半衰期80~95h ,部分经肝脏代谢从尿排出,小部分经乳 汁排出 药理作用和临床应用:影响蚊体内疟原虫的发育阻断传播,控制疟疾流行 与伯氨喹合用(杀灭配子体、红外期
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