药学 药理学 头孢菌素类药物发现及作用机理浅谈.pdfVIP

头孢菌素类药物发现 及作用机理浅谈 报告人：李程远 谢白露 温莹莹 周熙玲 梁志茵 抗生素Antibiotics 概念 某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在 小计量的情况下能抑制微生物的生长和存活 而对宿主不会产生严重的毒性。 用途 临床应用上，抑制病原菌生长，治疗细菌感 染性急病。 免疫抑制和刺激植物生长作用。 广范用于医疗、农业、畜牧、食品、工业方 面。 头孢菌素的起源 1945年，撒丁海岸一阴沟出口处找到一株 能产生抗菌物质的头孢菌 （Cephalisporium acremonium）， 经证实为青霉素N，对伤寒有一定疗效。 头孢产物的抗菌物质： 青霉素N 头孢菌素P1 头孢菌素C。 头孢菌素的起源 头孢菌素C 抗菌效能很低，但由以下特点引起注意： 毒性低于青霉素钠盐 不被蜡样杆菌或金葡菌的青霉素酶所破 坏。 头孢菌素的起源 1961年，定出头孢菌素C的化学结构后， 发现其母核7-氨基头孢霉烷酸 （7ACA） 与青霉素的母核6APA有相似之处 考虑到头孢菌素C母核的化学结构改造可 增强其抗菌效能 经过较长时间的工作后，具有抗菌活性 强，毒性低的头孢菌素C的衍生物相继上 市。 头孢菌素的诞生 头孢菌素类抗生素 （Cephalosprins） 一族广谱半合成抗生素，其母核为头孢菌素C裂 解而获 得的7－氨基头孢烷酸 （7ACA） Definition Cephalosporinsare medicinesthat kill bacteria or prevent theirgrowth. • 特点 低毒性 过敏反应少 抗菌作用强 高效性(尤其对耐青霉素酶菌种) 头孢菌素的分类 来源 真菌产生 临床治疗范围 主要抑制革蓝氏阳性菌 化学结构 β-内酰胺类 抗菌性质 具有繁殖期杀菌作用 天然头孢菌素分类 天然头饱菌素 C Cephalosporin C 甲氧头饱菌素 （头霉素） Cephamycinc 天然头孢菌素分类 天然头饱菌素C （Cephalosporin C） ——由与青霉素近缘的头饱菌 （Cophalosporium）真菌所产生的一种天然头 饱菌素 抗菌效力比较低 ——亲水性的α-氨基己二酰胺侧链 口服吸收差，毒性比较小，对酸比较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏反应。 天然头孢菌素分类 甲氧头饱菌素 （头霉素）Cephamycinc 由链霉菌产生，分A、B、C三种。 对革蓝氏阴性菌作用较强 对革蓝氏阳性菌活性较差 对β-内酰胺酶稳定。 这类含C-T-甲氧基的头饱菌素衍生物 为一类耐酶的β-内酰胺抗生素。 R’ 头孢菌素 C H 头霉素C ——OCH3 作用机理 β-内酰胺类抗生素 分子中含又有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。 β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团。 青霉素 头孢菌素 作用机理 β-内酰胺类抗生素