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靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究.pdf
宁川大学学报‘医学版’J Univ(MedSciEdD20。9;40(1)l………~
靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥一己二酸桥一偕二膦酸的
骨靶向性研究*
李 伟1’2,曾建成1△,杨静1,沈 彬1,裴福兴1
1.四川大学华西医院骨科(成都610041)’2.四川省南充市中心医院骨科
【摘要】 目的合成一种双磷酸盐和亲骨核素为导向、化疗药物和p射线协同发挥作用的骨肿瘤靶向治疗系
统,并验证其靶向性。方法将苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸盐耦联,再与”3Sm鳌合,合成新的耦联物,并通过羟基磷
灰石晶体吸附实验和荷瘤鼠体内分布显像实验,了解耦联物体内外的亲骨性能。结果对合成的耦联物结构进行
核磁共振波谱分析,得出的光谱数据符合药物合成的要求;耦联物在体外对羟基磷灰石具有良好的吸附性能,在小
鼠体内放射性计数分布显示骨组织中的强度远远高于其它脏器,在3h左右药物在骨组织中的浓度达到峰值。荷
瘤裸鼠各个脏器中放射性计数在肿瘤组织中最高,其次为骨组织,再次为性腺、脾、肺等脏器。结论新合成的耦
联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥一偕二膦酸符合原药的功能结构特征,核素”3Sm标记的耦联物具有骨靶向性,并且对
骨肿瘤区域有较好的亲和性。
【关键词】靶向药物骨肿瘤靶向治疗
【中圈分类号】R738.1,R817.8
Bone ofAntitumor PhenamineAcid Acid
Aryolysine-hexanedioic
Targeting Conjugate Bridge
LI
Wc{,ZENG Bin。PEl
Jian.-cheng△,YANGJing。sHEN Fu-xing.DepartmentofOrthopaedicSurgery,
Wj盯C^ina 610041,China
Hospital,SichuanUniversity。Chengdu
a bone which
To new antitumor uses
[Abstract]Objectivedevelop targeting therapysystem diphosphonate
and nuclidetoenhancethecoordinatedeffectsof and onbones,andtOvali—
bone-seeking chemotherapyradiotherapy
datethe andin Phenamineacid wascon—
ofthenew invitro vivo.Methods caryolysine
targeting therapysystem
153
radioactivenuclideSmtOestablishanewbone che—
nectedto thencombinedwith
bisphosphonates,and targeting
andradioactiveforbonecancers.Theofthisnew wasvalidated
motherapeutic drug targeting therapysy
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