靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究.pdfVIP

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靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究.pdf

宁川大学学报‘医学版’J Univ(MedSciEdD20。9;40(1)l………~ 靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥一己二酸桥一偕二膦酸的 骨靶向性研究* 李 伟1’2,曾建成1△,杨静1,沈 彬1,裴福兴1 1.四川大学华西医院骨科(成都610041)’2.四川省南充市中心医院骨科 【摘要】 目的合成一种双磷酸盐和亲骨核素为导向、化疗药物和p射线协同发挥作用的骨肿瘤靶向治疗系 统,并验证其靶向性。方法将苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸盐耦联,再与”3Sm鳌合,合成新的耦联物,并通过羟基磷 灰石晶体吸附实验和荷瘤鼠体内分布显像实验,了解耦联物体内外的亲骨性能。结果对合成的耦联物结构进行 核磁共振波谱分析,得出的光谱数据符合药物合成的要求;耦联物在体外对羟基磷灰石具有良好的吸附性能,在小 鼠体内放射性计数分布显示骨组织中的强度远远高于其它脏器,在3h左右药物在骨组织中的浓度达到峰值。荷 瘤裸鼠各个脏器中放射性计数在肿瘤组织中最高,其次为骨组织,再次为性腺、脾、肺等脏器。结论新合成的耦 联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥一偕二膦酸符合原药的功能结构特征,核素”3Sm标记的耦联物具有骨靶向性,并且对 骨肿瘤区域有较好的亲和性。 【关键词】靶向药物骨肿瘤靶向治疗 【中圈分类号】R738.1,R817.8 Bone ofAntitumor PhenamineAcid Acid Aryolysine-hexanedioic Targeting Conjugate Bridge LI Wc{,ZENG Bin。PEl Jian.-cheng△,YANGJing。sHEN Fu-xing.DepartmentofOrthopaedicSurgery, Wj盯C^ina 610041,China Hospital,SichuanUniversity。Chengdu a bone which To new antitumor uses [Abstract]Objectivedevelop targeting therapysystem diphosphonate and nuclidetoenhancethecoordinatedeffectsof and onbones,andtOvali— bone-seeking chemotherapyradiotherapy datethe andin Phenamineacid wascon— ofthenew invitro vivo.Methods caryolysine targeting therapysystem 153 radioactivenuclideSmtOestablishanewbone che— nectedto thencombinedwith bisphosphonates,and targeting andradioactiveforbonecancers.Theofthisnew wasvalidated motherapeutic drug targeting therapysy

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