靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究.pdfVIP

宁川大学学报‘医学版’J Univ(MedSciEdD20。9；40(1)l………～ 靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥一己二酸桥一偕二膦酸的 骨靶向性研究* 李 伟1’2，曾建成1△，杨静1，沈 彬1，裴福兴1 1．四川大学华西医院骨科(成都610041)’2．四川省南充市中心医院骨科 【摘要】 目的合成一种双磷酸盐和亲骨核素为导向、化疗药物和p射线协同发挥作用的骨肿瘤靶向治疗系 统，并验证其靶向性。方法将苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸盐耦联，再与”3Sm鳌合，合成新的耦联物，并通过羟基磷 灰石晶体吸附实验和荷瘤鼠体内分布显像实验，了解耦联物体内外的亲骨性能。结果对合成的耦联物结构进行 核磁共振波谱分析，得出的光谱数据符合药物合成的要求；耦联物在体外对羟基磷灰石具有良好的吸附性能，在小 鼠体内放射性计数分布显示骨组织中的强度远远高于其它脏器，在3h左右药物在骨组织中的浓度达到峰值。荷 瘤裸鼠各个脏器中放射性计数在肿瘤组织中最高，其次为骨组织，再次为性腺、脾、肺等脏器。结论新合成的耦 联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥一偕二膦酸符合原药的功能结构特征，核素”3Sm标记的耦联物具有骨靶向性，并且对 骨肿瘤区域有较好的亲和性。 【关键词】靶向药物骨肿瘤靶向治疗 【中圈分类号】R738．1，R817．8 Bone ofAntitumor PhenamineAcid Acid Aryolysine-hexanedioic Targeting Conjugate Bridge LI Wc{，ZENG Bin。PEl Jian．-cheng△，YANGJing。sHEN Fu-xing．DepartmentofOrthopaedicSurgery， Wj盯C^ina 610041，China Hospital，SichuanUniversity。Chengdu a bone which To new antitumor uses [Abstract]Objectivedevelop targeting therapysystem diphosphonate and nuclidetoenhancethecoordinatedeffectsof and onbones，andtOvali— bone-seeking chemotherapyradiotherapy datethe andin Phenamineacid wascon— ofthenew invitro vivo．Methods caryolysine targeting therapysystem 153 radioactivenuclideSmtOestablishanewbone che— nectedto thencombinedwith bisphosphonates，and targeting andradioactiveforbonecancers．Theofthisnew wasvalidated motherapeutic drug targeting therapysy