小分子血管阻断剂抗肿瘤研究进展.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (3): 283−288 ·283 · ·综述· 小分子血管阻断剂抗肿瘤研究进展 1, 2 3 1, 2* 蔡于琛 , 邹 永 , 冼励坚 (1. 华南肿瘤学国家重点实验室, 广东 广州 510060; 2. 中山大学肿瘤防治中心, 广东 广州 510060; 3. 中国科学院广州化学研究所, 广东 广州 510000) 摘要: 血管阻断剂 (vascular disrupting agents, VDAs) 是指一类能快速且选择性破坏恶性肿瘤新生血管从 而达到治疗癌症目的的药物。作为不同的肿瘤治疗手段, VDAs 的作用机制不同于血管生成抑制剂 (anti- angiogenic drugs 或 angiogenesis inhibitors, AIs) 。AIs 能抑制肿瘤新生血管生成, 对已存在的肿瘤血管没有作用。 与之相反, VDAs 诱导肿瘤组织深部血管坍塌, 使其缺氧而死。所以 VDAs 被认为有希望治疗一些进展性肿瘤。 本综述将着重介绍小分子 VDAs 的抗肿瘤活性、作用机制以及目前临床应用情况。 关键词: 血管阻断剂; 微管蛋白结合剂; 抗肿瘤活性 中图分类号: R979.1 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 03-0283-06 Advances in the study of the anti-tumor activity of small molecule vascular disrupting agents 1, 2 3 1, 2* CAI Yu-chen , ZOU Yong , XIAN Li-jian (1. State Key Laboratory of Oncology in South China, Guangzhou 510060, China; 2. Sun Yat-sen University Cancer Center, Guangzhou 510060, China; 3. Guangzhou Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510000, China) Abstract : Vascular disrupting agents (VDAs) have presented a new kind of anti-cancer drug in recent years. VDAs take advantage of the weakness of established tumor endothelial cells and their supporting structures. In contrast to anti-angiogenic therapy, whic