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糖一金属配合物和有机锡羧酸酯的合成、结构表征
及活性研究
摘 要
本论文共分为三部分,分别为含羧基臂糖.稀土配合物的合成及催化DNA降
解研究,糖胺一过渡金属配合物的合成及催化PNPP的活性研究,有机锡羧酸酯
的合成及其q二物活性研究。
第‘部分合成了两个系列的含羧基臂糖、稀土配合物并研究了部分化合物的
个系列12个配合物,并通过元素分析,IR,Uv,摩尔电导等分析方法研究了配
合物的可能结构和配位方式:两类配合物具有类似的配位方式,稀土离子与配体
的摩尔比为l:4,配位方式为:配合物中pq个配体羧酸中的羧酸根、酰胺羰基
和‘分子水参与配位,使配合物达到9配位的稳定结构。DNA降解活性显示此
类化合物不具有好的降解性能。
第二部合成了三个系列的糖胺.过渡金属配合物,并研究了它们作为水解酶
催化水解PNPP的活性。以配位能力较强的氮原子代替糖环上的氧原子合成了三
个配合物,并利用元素分析,IR,uV,摩尔电导等分析方法研究了配合物的可
能结构,对于Cu(II)配合物而言具有扭曲四边形和二角双锥两种配位方式,而
Ni(II)配合物的构型均为八面体构型。此外我们还研究了配合物作为水解酶催
配合物的催化活性则随pH的卅高而升高。另外,糖}:山羟犟参与配化的配合物
的催化活性高于没有羟基参与配ft的配合物的催化活性.一:J见糖上的羟基拒催化
水解中发挥重要作用.并对作』}j机州做了初步探讨。
第ji部分为斑蝥素仃机锡羧酸n自的合成及其抗肿瘤活’降研究。以抗肿瘤活性
较好的斑蝥素羧酸为配体按不H反应摩尔比共合成了三个有机锡羧酸酯化合物,
NMR.“9Sn
并且用‘HNMR,“C NMR.1R.进行了结构表征。其中化合物29还
制备了单品,做了x.衍射分析,表叫锡原子为五配位的二角双锥构型。此外,对
显示出强的细胞毒性,为强效;而对细胞株A一549活性则稍低,为弱效。还利用
克隆基因分析技术评价了其对人体造血功能的影响作用,在较高抗肿瘤活性时不
仅对造血细胞没有抑制活性,反而具有增殖作用,是一个有开发前途的化合物。
关键词:糖;金属配合物;水解模拟酶;抗肿瘤;合成
i onandacti V of
racteri zat
s.cha ty
Synthes
I i n exes
sacchar i de—metaand
organotcomp
Abstract
intothree frstoneisthe ofrare
Thisdissertationweredivided parts;the synthesis
earth withsaccharidederivatives,thesecondis the of
coordinating synthesis
metal andits on ofPNPP.thethird
saccharide—transition
complexesactivityhydrolysis
andantitumour
istile its activity.
synthesisoforganotincomplexes
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