羟基喜树碱长循环纳米脂质载体的制备和体内外研究.pdfVIP

羟基喜树碱长循环纳米脂质载体的制备及体内外研究 1,2 1 2* 2 1 张馨欣 ，潘卫三 ，甘勇 ，朱春柳 ，张建媛 （1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016; 2. 中国科学院上海药物研究所，上海 201203 ） 摘要：目的 以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备经PEG40 硬脂酸酯及 PEG100 硬脂酸酯修饰的羟基喜树碱长循环纳米脂质载体，并考察其 体内外性质。方法 采用“熔融乳化-高压均质法”制备以PEG40 硬脂酸 酯及 PEG100 硬脂酸酯修饰的纳米脂质载体（PEG40-NLC 及 PEG100-NLC ）；用磷钨酸负染后透射电镜观察其形态；建立了制剂 含量、包封率及血药浓度测定的HPLC 方法，测定方法均符合方法学 要求；测定PEG40-NLC 及PEG100-NLC 在不同pH 下的开环百分率， 并利用 Gouy-Chapmann 理论计算了其固定水化层厚度（FALT ）；采 用反向动态透析技术考察二者在pH7.4 磷酸盐缓冲液