表面活性剂在制药工业中应用.pdfVIP

全国第十四次工业表面活性赉】研究与开发会议论文集 表面活性剂在制药工业中的应用 王利民，赵成英 (华东理工大学精细化工研究所，上海200257) 摘要：介绍了表面活性剂的增溶作用和乳化作用及表面活性剂的这些性质在制药中的应用。同时还 介绍了微乳液作为一种潜在的药物载体的应用。 关毽词：表面活性剂增溶乳化乳液微乳液制药 ThesolubUizationandemulsificationofthesurfactantsandtheir in applicationspharmacy ZHAO Li-min Cheng-yiag,WANG 饵astChinaUniversityofScience this solubilization ofthesurfactants Abstract：Inthesis．the andemulsification as cⅢlierwas ofsurfactantswelt in a also propcrtlcs potentialdrug appliedpharmacy．Microemulsion introducedinthis paper． solubilizationemulsificationemulsion Keyword：surfactants microemulsion#a丌1nacy 表面活性剂是在加入量很少时即能大大降低溶剂表面张力，改变体系界面状态，从而产生润湿 或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡、以及增溶等一系列作用，以达到实际应用要求的一种物质。 表面活性剂的分子结构是由亲水基和疏水基厨的双亲分子组成的，按照亲水基团的不同，可以分为 阴离子表面活性剂，阳离子表面括性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂…。各类表面活性剂 在制药工业都有应用。 表面活性剂用于制药工业，迄今已有二百年历史。但最初应用较少，直到近百年这种应用才得 以发展。近40多年，随着合成化学工业发展，具有各种性能的表面活性剂陆续问世，使表面活性剂 在制药工业中的应用有较为迅猛的发展。表面活性剂在制药工业中应用广泛，它可以用作药物载体、 药物乳化剂和分散增溶剂、润湿剂，某些表面活性剂还可直接作为杀菌消毒剂使用“。此外表面活 性剂在药物合成中作为相转移催化剂，在药物分析中，表面活性剂也有较广泛的应用。本文主要介 绍表面活性剂的增溶作用和乳化作用原理及其在制药中的应用以及微乳在几种给药体系中的应用。 1表面活性剂的增溶作用在制药中的应用 1．1增溶作用原理 永溶液中表面活性剂的存在能使不溶或微溶于水的有机化合物的溶解度显著增加，这就是表面 到达以前并没有增溶作用，只有在达到临界胶束以后增溶作用才明显表现出来。增溶作用所形成的 体系是热力学上稳定的均相体系。增溶作用将一些难溶性物质藉胶束作用，使溶解度增大而溶解于 溶剂中(水或有机溶剂)中成澄清透明溶液。胶束的增溶有以下几种方式：a增溶于胶柬的内心； b．增溶于胶束的栅栏层；c增溶于栅栏层深处；d．增溶于亲水基表面；e增溶手胶束具乙二醇基问。 1．2表面活性剂对药物的增溶作用 在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题，增加难溶物溶解度是一个重要的 问题，目前解决该问题的措施有：加入表面活性剂．使难溶药物在胶柬内增加溶解度；加入助溶剂， 使难溶药物与助溶剂形成溶解度较大的络合物而溶解；将难溶药物制成盐类以增加其溶解度；改变 药物的分子的部分结构，如引人亲水基；改变溶剂组成等方法。其中加入表面活性剂使难溶药物在 胶柬内增溶是目前用的较多，也是较为重要的一个方法。