23呼吸系统疾病的临床用药.pptVIP

第一节 平喘药 特布他林（博利康尼） 药动学 速效制剂，Tmax为1-4h，消除时间为3-4h。 临床应用与评价 作用及应用同沙丁胺醇。 新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。 临床应用与评价 本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾患以及儿童呼吸道症状的治疗，对夜间哮喘患者的疗效更佳。 不良反应 与其他β2受体激动药相似，为肌肉震颤、心悸、心动过速等。 胃肠道反应 心律失常 中枢神经兴奋 多尿 呼吸兴奋药 尼可刹米（可拉明） 本品能直接兴奋延髓呼吸中枢和通过刺激颈动脉体化学感受器反射地兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快。静脉注射作用最明显。安全范围较大，治疗量时常见面部刺激征，剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。易产生快速耐受现象。 * * 呼吸系统疾病的临床用药 咳、痰、喘和呼吸困难是呼吸系统疾病的主要症状，不仅给病人带来痛苦，甚至危及生命。治疗呼吸系统疾病的常用药物有平喘药、镇咳药、祛痰药和呼吸兴奋药。 平喘药 祛痰药 镇咳药 平喘药（antiasthmatic drugs）是用于缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系统疾患所致的喘息症状的药物。 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M胆碱受体阻断药 肾上腺皮质激素 肥大细胞膜稳定药 炎症介质抑制剂 支气管扩张药 抗炎药 哮喘发病 机制示意图 炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用 遗传因素 环境因素 神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 支气管哮喘 平滑肌痉挛 非选择性β受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline) 肾上腺素(adrenaline ) 麻黄碱(ephedrine) 选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol) 福莫特罗(formoterol) 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 作用机制 兴奋β2受体 临床应用 支气管哮喘急性发作（一线治疗药物） 慢性哮喘及慢性阻塞性肺病 激动支气管黏膜血管的α受体 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 腺苷酸环化酶 胞内cAMP? 沙丁胺醇（又名舒喘灵） 选择性β2受体激动药 临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状，仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。 不良反应： （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；（2）心脏反应：可见窦性心动过速； （3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出现酮体。 克仑特罗 强效选择性β2受体激动药，气道扩张作用约为沙丁胺醇的100倍。气雾吸入约5min起效，作用维持2-4h。口服后10-20min起效，作用维持6h以上。 丙卡特罗 气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优于沙丁胺醇，不良反应发生率也较后者低。 福莫特罗以及沙美特罗 代表药 氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱（cholinotheophylline） 作用机制 抑制磷酸二酯酶 促进内源性儿茶酚胺释放 阻断腺苷受体 抗炎和免疫调节作用 茶碱类 药理作用 松弛支气管平滑肌 增加膈肌收缩力 强心利尿 茶碱类 临床应用 急、慢性支气管哮喘 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘 安全范围小 10~20μg/mL 不良反应 M胆碱受体阻断药 代表药 异丙基阿托品(ipratopium) 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 临床应用 ※喘息型慢性支气管炎 ※支气管哮喘 代表药 倍氯米松（beclomethasone） 氟尼缩松（flunisolide） 布地奈德（budesonide，布地松） 药理作用 抗炎 抗过敏 干扰花生四烯酸代谢 增加细胞内cAMP含量 肾上腺皮质激素 临床应用 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 肾上腺皮质激素 不良反应 鹅口疮（念珠菌感染） 声音嘶哑 是目前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物，也是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药。 代表药 色甘酸钠（sodium cromoglicate，咽泰） 奈多罗米（nedocromil） 药理作用 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒作用。 临床应用 预防支气管哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（zafirlukast，安可来） 白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂 齐留通（zileuton） 炎症介质抑制剂 祛痰药能使痰液变稀薄，粘稠度降低，易于咳出，或加