胶囊壳类产品开发新进展.pdfVIP

中国制药信息2012年第28卷第6期 胶囊壳类产品开发新进展 胶囊剂是 目前世界各国医药工业界生产量 和抗氧性等技术指标越来越高。而传统明胶胶囊 最大的一种固体制剂。不言而喻，胶囊壳就是最 已不再适应这类新产品的包装要求。例如对胶囊 常用的药物包装材料。胶囊剂通常分为硬胶囊和 壳有防水抗氧性等高要求的产品主要有：L一卡尼 软胶囊两大类产品。在过去半个多世纪里 ，以明 丁 (左旋 肉碱 )、白藜芦醇、虾青素、SAM—e、 胶为原料的胶囊壳产品在很长时间里一直 占据胶 及L一精氨酸、瓜氨酸等氨基酸类产品，这类产品 囊壳类产品的统治地位。但近10年里，国外胶囊 均为国际市场上的热销产品。近悉国外胶囊壳生 壳生产商陆续开发出多种新型胶囊壳产品以满足 产商已开发出一种含水量可达30—40％的HPMC胶 不同场合的需求。例如在90年代中，由于荷兰、 囊壳 ，它能满足上述对胶囊壳的技术要求颇高的 西班牙和法国等西欧国家疯牛病流行，导致人们 药物 ／保健药物的技术要求。21世纪新开发的一种 对使用牛皮、牛骨来源的明胶原料生产的胶囊 胶囊壳新产品还有： “囊中囊型”复合胶囊。这 壳的安全性产生了疑虑。故以辉瑞胶囊壳公司为 种新型胶囊的奇特之处在于 ，先将某些药物 (固 首的欧美胶囊壳生产商率先开发出以HPMC(羟 体或液体药物)加工成微型滴丸剂，然后再将其 丙甲基纤维素 )为原料的非明胶型胶囊新产品 与药液或缓冲剂类保护性液体一起封装进一粒耐 Vcaps。由于这种新型胶囊壳完全不使用明胶 ， 水胶囊壳中。这些微型滴丸会悬浮在胶囊 内的液 故上市后立即受到素食主义者 (如东南亚各国的 体中。当胶囊壳被病人吞服后进入消化道，这些 佛教徒和世界各地的犹太教徒等等 )以及欧美国 药液首先在 胃内被吸收利用并发挥治疗作用。然 家人士的热烈欢迎，目前该产品的年产量已达十 后 胃液中不溶解的微型滴丸剂进入肠道后再次被 几亿粒。90年代末由西方国家厂商开发上市的另 融化和吸收利用并发挥第二次治疗作用。这种构 一 种新型非明胶胶囊壳产品为瑞士吉尔堡胶囊公 思巧妙的新型囊中囊型胶囊新产品在临床上有广 司研制的VegaGels。据介绍这种胶囊壳系由改性 泛的用途。尤其作为消化道肿瘤疾病的口服化疗 玉米淀粉为主要原料制成的纯植物胶囊。其破碎 药物的包装材料最合适不过了。因为 胃癌、食管 率、坚韧度与消化道 内溶解速度均与普通明胶胶 癌或贲门癌之类恶性肿瘤首先需要化疗药在 胃内 囊非常接近。据介绍这种胶囊系将改性玉米淀粉 起直接接触作用 (杀死癌细胞)，然后药物在肠 与卵磷脂、聚乙二醇、甘油单硬脂酸酯等添加剂 道 内被二次吸收进入血液循环再发挥进一步治疗 经混合均匀后在胶囊机中热压而成。VegaGels不 作用。反过来 ，这种囊中囊型胶囊也能做出胃不 仅能用于封装各种固体药粉，更主要的是，它具 溶、仅在肠道内溶解吸收的 肠“溶性药物制剂” 有耐油性和高透明度 ，病人能一眼看清胶囊内容 以便减轻某些药物对 胃壁的刺激性和消除服药后 物，从而使人产生一种放心感。这种胶囊尤其适 恶心呕吐等常见副作用问题。囊中囊型胶囊新产 合灌注包括维生素E、维生素A、B胡萝 卜素、 品的发明堪称为胶囊生产技术的一大创新。