顺式．没食子酸-氨，2-甲基吡啶合铂（Ⅱ）的合成、表征及抗肿瘤活性.pdfVIP

2013年2月 贵 金 属 Feb．2013 第 34卷第 1期 PreciousMetals V_01．34．NO．1 顺式．没食子酸．氨，2一甲基吡啶合铂(II)的合成、 表征及抗肿瘤活性 王庆琨 ，周利民2 普绍平 ，彭 娟 ，张 琪 ，刘凉萌 ，廖云星 ，晋 杰 (1．昆明贵研药业有限公司 云南省铂族金属抗肿瘤药物工程技术研究中心，昆明650106； 2．贵研铂业股份有限公司 稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室，昆明 650106) 摘 要：为合成新的铂配合物顺式一没食子酸一氨，2一甲基吡啶合铂(II)，以氯亚铂酸钾为起始原料，先 后与碘化钾、2一甲基吡啶、氨水、硝酸银和没食子酸反应合成 目标化合物。采用元素分析、质谱、 核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构，利用 MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。 结果显示合成的化合物结构与理论值一致，具有一定的体外肿瘤生长抑制活性 关键词：有机化学；铂配合物；没食子酸；合成；抗癌活性 中图分类号：O614．826 文献标识码：A 文章编号：1004—0676(2013)01—0055．04 Synthesis，CharacterizationandAntitumorActivitiesofCis-ammine GallicAcid(2-Methylpyridine)Platinum(1I) WANGQingkun，ZHOULimin，PUShaoping ，PENGJuan，ZHANGQi， LIULiangmeng，LIAOYunxing，JINJie (1．YunnanEngineeringandTechnologyCenterofPlatinum-basedAnti-tumorDrug，KunmingGuiYanPharmaceuticalCo．Ltd．， Kunming650106，China；2．StateKeyLaboratoryofAdvancedTechnologiesforComprehensiveUtilizationofPlatinum M etals， Sino—PlatinumMetalsCo．Ltd．，Kunming650106，China) Abstract：In ordertoobtainagallicacidplatinum complex，thetitlecompoundwassynthesizedby potassium tetrachloroplatinatesuccessivelyreactingwithpotassium iodide，2-methylpyridine，ammonia， silvernitrateandgallicacid．Thecomplex structureandcomponentwerecharacterizedbyelemental analysis．ESI．M S．H‘-NMR andIRandtheanticanceractivitywasmeasuredbyMTTmethod．Theresults showsthatitsstructurewasconsistentwiththetitlecompoundandhadinhibitingeffectonthegrowthof utmorcelllinesinvitro． Keywords：organicchemistry；platinum complex；gallicacid；sny thesis；antitumoractivity 铂类抗肿瘤药物在临床上的成功应用极大地鼓 时，其在体内的离解以及与 DNA 的作用将受很大 舞了各国学者研发高效、低毒和无交叉耐药性的新 的影响…，含有 2．甲基吡啶的配合物 ZD0473的发 型铂类抗肿瘤药物的积