熔融法制备芦丁三元固体分散体的研究.pdfVIP

LIsHIzHENMEDIcINE ANDMATERIAMEDIcA REsEARcH2012VoL．23No．12 时珍国医国药2012年第23卷第12期 熔融法制备芦丁三元固体分散体的研究 王文苹1”，孙磊1，一，隋 宏1如，刘红涛1 (1．宁夏医科大学药学院，宁夏银川750004； 2．宁夏回药现代化工程技术研究中心暨宁夏回药研究，宁夏银川750004) 摘要：目的制备芦丁固体分散体，提高芦丁的溶出度。方法采用熔融法制备固体分散体并进行体外溶出度研究；考察 载体种类和用量、pH调节剂对芦丁溶出度的影响，以差示热分析考察药物在载体中的存在状态。结果芦丁以微晶无定 形分散在载体中，药物溶出度随着载体比例增加而增加，且PEG6000和Na，c0，能显著促进芦丁溶出。结论熔融法制得 的三元固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率显著提高。 关键词：芦丁； 固体分散体：熔融法 DOI标识：doi：10．3969“issn．1008旬805．2012．12．048 中图分类号：R283 文献标识码：B 文章编号：1008旬805(2012)12—3055旬1 宁夏拥有丰富的槐、荞麦等植物资源，其中富含芦丁，是大量 的小杯法。分别称取各样品(芦丁含量均为50．omg)，在37℃、 提取芦丁的良好原料。。。芦丁(mtin)又名芸香苷，是典型的黄100r／min条件下，以O．1m01．L“Hcl溶液200ml为溶出介质， 酮类化合物，具有改善血液循环、降低血管脆性、抗氧化等多种药 分别在预定的时间点取样，在358nm处测定吸光度值。计算各 理作用，被广泛用于医药领域”1。然而芦丁水溶性差，口服吸收 时间点的累积溶出率，并以累积溶出率对时间作图。 不佳、生物利用度较低，从而影响了临床疗效‘3。 2．4 固体分散体的物相鉴别采用同步热分析仪，分别对芦丁、 本研究考察并优化了熔融法制备“芦丁一载体一pH调节 剂”三元固体分散体的处方，以期为研制可改善芦丁生物利用度 描。具体条件为：以空铝坩埚为参比物，另一铝坩锅放入约20mg 的新剂型及其体内外评价奠定基础。 l仪器与试药 态空气。 3 磁力恒温搅拌器(78Hw一1型，金坛市科析仪器有限公司)；结果 3．1 紫外可见分光度仪(MV一2550型，日本岛津)；电子天平(Libor载体种类和用量对芦丁固体分散体体外溶出行为的影响 AEM一210型，日本岛津)；海尔BcD一215TDGA冰箱；Rc2—8A 型智能药物溶出仪(天津市鑫卅l科技有限公司)；同步热分析仪分散体(+n表示载体／药物的重量比)。各样品体外溶出度考察 CS (SE，11SYS—1750Evolution)。 结果分别见图1—2。 芦丁郑州Lion生物技术有限公司，使用前过80 目筛)；聚乙二醇(PEG6000天津市科密欧化学试剂有 限公司)；泊洛沙姆188(PF68，wplc630c，北京凤礼精求商贸有限 100}。—，——∥一Rutin 责任公司)；泊洛沙姆407(PFl27，北京风礼精求商贸有限责任公 §80．／。．。／—————=：一PE66000+1 司)；Na，C0，天津瑞金特化品有限公司)；NaHC0、 烈管=：：至=；|黜： 飑4 成都市科龙试剂厂)；K，HP0．天津市瑞0。t．——————一一芸淼： 金特化学品有限公司)；Na2HP0。天津市北联精细化 学品开发有限公司)；所用水为去离子水。 2方法 2．1标准曲线的制备取干燥至恒重的芦丁10mg置100ml量 瓶巾，精密称定，加乙醇溶解并稀释定容。再分别精密吸取上