Synthesis of 1-Aryl-1 H-indazoles via a Ligand-Free Copper- Catalyzed Intramolecular Amination Reaction.pdfVIP

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2015-09-04 发布于湖北
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FULLPAPER Synthesisof1-Aryl-1H-indazolesviaaLigand-FreeCopper- CatalyzedIntramolecularAminationReaction Gao，Mingshan。(高明山) Liu，Xiujie(刘秀洁) Wang，Xianyang。(汪仙阳) Cai，Qian (蔡倩) Ding，Ke (丁克) “KeyLaboratoryofRegenerativeBiologyandInstitueofChemicalBiology，GuangzhouInstitutesofBiomedicine andHealth，ChineseAcademyofSciences，Guangzhou,Guangdong510530，China JiangsuProvincialInstituteofMateriaMedica，NanjingUniversityofTechnology，Nanjing，Jiangsu210009， China A generalsynthesisof1-aryl一1一H-indazolesfrom D—halogenatedarylaldehydesorketonesandarylhydrazines wasdescribed．Thisprotocolincluded allintermolecularcondensation and a ligand—free copper．．catalyzed in．． tramolecularUllmann—typecouplingreaction．Thismethodwasappliedtoawiderangeofsubstratestoproducethe indazoleproductsingoodyields． Keywords copper，amination，ligandfree lntroduction Hereinwereportedasimpleandeffi cienttwo--stepsyn-- thesisof1-rayl一1H indazolesrfom D—haloarylaldehydes The1一aryl一1 indazolefragmentiswel1recognized orketoneswith arylhydrazinesunderthecatalysisof inmany biologically activeandpharmaceutically im— 0．1mo1％ ofCu1withoutasupportingligandrScheme portantcompounds which exhibitpotentantitumor， l1． antidepressant． anti．HIV． anti．inflammatory orcon— traceptiveactivity．Greateffortshavebeendevoted to