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第 26卷 第 2期 应 用 化 学 Vol. 26 No. 2
2009年 2 月 CH IN ESE JOURNAL OF A PPL IED CH EM ISTRY Feb. 2009
奥 美 拉 唑 的 合 成
a a a b a
万 欢 方 峰 段梅莉 许 煦 冀亚飞
( a b )
华东理工大学 药学院; 化工学院 上海 200237
摘 要 由 2 , 3, 5三甲基吡啶经氧化 、硝化一锅煮方法制得 2 , 3, 5三甲基 4 硝基吡啶 N 氧化物 。该产物与
三氯异氰尿酸直接进行氯化反应得到关键中间体 2 氯甲基 3, 5二甲基 4硝基吡啶 N 氧化物 ,在过量的甲醇
钠存在下与 2巯基 5甲氧基苯并咪唑同时进行缩合和甲氧基化反应制得 5甲氧基 2 [ (4甲氧基 3, 5二甲基
)
吡啶 N 氧化物 甲硫基 ] 1H 苯并咪唑 。产物再经三氯化磷还原和高硼酸钠氧化最终制得奥美拉唑 ,总收率
1
为 487% 。中间体和奥美拉唑的结构经 H NMR、M S测试技术确证 。
关键词 奥美拉唑 ,质子泵抑制剂 ,三氯异氰尿酸 ,四水合高硼酸钠
中图分类号 : O626. 2 文献标识码 : A 文章编号 :(2009)
( ) ( )
奥美拉唑 Om ep razo le, 1 ,化学名 5甲氧基 2 [ 4 甲氧基 3 , 5二甲基吡啶基 甲亚硫酰基 ] 1H 苯
并咪唑 ,是较早开发的苯并咪唑类质子泵抑制剂 ,用于消化性溃疡 、食管反流病 、胃泌素瘤综合症和幽门
[ 1 ] [ 2 ～4 ] (
螺杆菌的治疗 。奥美拉唑传统的合成方法合成步骤长 、操作繁琐 ,工艺改进后的总收率 以起始
( ) ) [ 5 ]
原料 2 , 3, 5三甲基吡啶 2 计 为 4 19% 。本文对传统路线进行了改进 , 以化合物 2 为原料采用一锅
( )
煮的方法制得 2 , 3, 5三甲基 4 硝基吡啶 N 氧化物 4 后 ,先不进行甲氧基化 、乙酰化重排 、水解和氯化
( )
反应 ,而直接与三氯异氰尿酸 TCCA 进行氯化反应得到关键中间体 2 氯甲基 3, 5二甲基 4 硝基吡啶
( ) ( )
N 氧化物 5 ;在
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