氰烯菌酯综述.docVIP

中国创制农药中的精英——氰烯菌酯 市场占有率不断提升 《农药快讯》《现代农药》编辑部 柏亚罗 与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂不同，氰烯菌酯为氰基丙烯酸酯类杀菌剂；与主流杀菌剂大多广谱不同，氰烯菌酯更专注于小麦赤霉病和水稻恶苗病。氰烯菌酯具有独特的化学结构，在众多创制农药中独树一帜。其作用机理虽仍未明确，但从其与大多数市售杀菌剂无交互抗性来看，其作用机理与众不同；初步研究推测，其作用靶标为肌球蛋白-5（myosin-5）。2007年底登记的氰烯菌酯，2014年实现了0.82亿元的销售额，有望成为国内继扬农氯氟醚菊酯1972年我国首次筛选出多菌灵防治小麦赤霉病以来，取得了令人满意的效果，抽穗扬花期喷施多菌灵等苯并咪唑类杀菌剂是我国自70年代以来防治小麦赤霉病的关键措施之一。但自1992年南京农业大学周明国教授等在浙江海宁市小麦病穗上检测到世界首例禾谷镰孢菌抗药性菌株以来，发现抗药性病原群体比例迅速上升，抗药性病原菌分布范围不断扩大。华东地区已因抗药性而面临着多菌灵等现有杀菌剂对赤霉病防治失效的风险。 长期、单一、连续使用多菌灵，赤霉病菌抗药性上升，其抗性基因在染色体中稳定遗传，迫切需要新的替代多菌灵或减少多菌灵的使用。主要苯并咪唑类咪鲜胺和三唑类等杀菌剂。其中对镰刀菌特别是小麦赤霉病专化型有特效，并且能有效抑制赤霉病菌产生毒素。 氰烯菌酯的英文通用名为：phenamacril；IUPAC名为：ethyl (2EZ)- 2-cyano-3-amino-3-phenylacrylate；化学名称为：2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯；试验代号为：JS399-19、JS399；分子式：C12H12N2O2纯品为白色固体难溶于石油醚甲苯等非性溶剂，易溶于氯仿丙酮二甲亚砜N,N-二甲基甲酰胺等极性溶剂。Ⅰ级，属弱致敏物。95.15%氰烯菌酯原药对S.D大鼠13周喂饲最大无作用剂量（NOEL）：雄性为每日 (44.10±3.04) mg/kg，雌性为每日 (47.01±3.07) mg/kg。Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠睾丸精母细胞染色体畸变试验均呈阴性，无致畸、致癌、致突变作用。 对25%氰烯菌酯SC，雄、雌大鼠急性经口LD50＞5,000 mg/kg。雄、雌大鼠急性经皮LD50＞5,000 mg/kg；对眼、皮肤无刺激性；对皮肤无致敏作用。 总之，氰烯菌酯原药和25%氰烯菌酯SC均属微毒。 2 生态毒性 国家环保部南京环境科学研究所对25%氰烯菌酯SC进行的环境安全性评价认为，该产品对蜜蜂、家蚕低毒，对鱼、鹌鹑等中毒，使用时注意对鱼和蜜蜂的影响。 鸟类：鹌鹑LD50（7 d）为321 mg/kg (体重)。鱼类：斑马鱼LC50（96 h）为7.70 mg/L。蜜蜂：LC50（48 h）为436 mg/L。家蚕：LC50（二龄）为536 mg/kg (桑叶)。 3 环境归趋 25%氰烯菌酯SC在小麦上残留动态试验结果表明：按推荐剂量3 kg/hm2（有效成分0.75 kg/hm2）和高剂量（推荐量的2倍）使用，间隔期21 d，小麦籽粒残留量为未检出[(＜0.003 mg/kg)～0.012 mg/kg]；间隔期28 d，小麦籽粒残留量为未检出[(＜0.003 mg/kg)～0.008 mg/kg]。间隔21 d，土壤残留量为0.233～0.486 mg/kg；间隔28 d，土壤残留量为0.085～0.311 mg/kg。氰烯菌酯在小麦上使用后21～28 d，收获的小麦籽粒中未检出药剂残留。 土壤降解作用：氰烯菌酯在江西红壤中的降解半衰期为6～12个月，难降解；在太湖水稻土和东北黑土中的降解半衰期为3～6个月，较难土壤降解性。水解作用：在25℃时pH5、pH7、pH9条件下，水解半衰期均大于3个月，具有较强的化学稳定性，较难水解。光解作用：在1,000 W氙灯光源下，氰烯菌酯在水中及在土壤表面均难光解。吸附作用：氰烯菌酯在江西红壤、太湖水稻土与东北黑土中均属较难吸附性。淋溶作用：氰烯菌酯在江西红壤、太湖水稻土、东北黑土中的移动分配系数Rf值分别为0.39、0.27、0.27，在江西红壤具有中等移动性，在太湖水稻土与东北黑土中属不易移动性。挥发作用：氰烯菌酯在玻璃表面（空气）、水相和土壤表面的挥发率均小于1%，属难挥发性。生物富集作用：氰烯菌酯在鱼体中的BCF8小于10，为弱生物富集性农药。 氰烯菌酯的市场开发 氰烯菌酯是由江苏省农药研究所股份有限公司（也即国家南方农药创制中心江苏基地）于1998年合成的对镰刀菌具有较高专化活性的氰基丙烯酸酯类杀菌剂，特别是对禾谷镰孢菌菌丝生长具有强烈的抑制作用。其结构新颖，作用方式独特，拥有自主知识产权。 氰基丙烯酸酯类化合物具有广泛活性，其作用机制新颖，对环境安全。许多该类化合物含有