糖尿病综合症新药Epalrestat的光敏异构化研究.pdfVIP

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2015-09-18 发布于重庆
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糖尿病综合症新药Epalrestat的光敏异构化研究

维普资讯有机化学YOUJIHUAXUE，1999，19，153～156研究论文 5：Y／3．一糖尿病综合症新药 Epalrestat的光敏异构化研究屠惠萍生墨／王隽华正茂扬俐苹 · I (华东师范大学化学系上海 200062) 摘要 Epalrestat是一种治疗糖尿病晚期综合症的新药。它可以缓解塘尿病型视网膜病变运动神经传导阻滞等症状。绕丹宁己酸与a一甲基肉桂醛在己酸中缩舍得到了Epalrestat，并利用了高压液相色谱，x衍射，高分辨率核磁共振，对它的立体异构进行了研究，还研究了它的保存条件。发现 Epalrestat的四个立体异构体中(z，E)构型占96．5％。见光后易发生异构化，产物中(z，z)构型的含量可达到 37．7％。而避光保存一年后 (z，E)仍能保持 93．6％的含量。关键词 Epalrestat，光敏异构化，糖尿病 H^DF NttOp ＼ ^ HO — — — — — 一醛糖还原酶 H0 葡萄t 山梨醇长期患有糖尿病的患者由于体内的葡萄糖不能顺利地转化为糖元储存，而使醛糖还原途径异常活跃[Il。在身体各部分出现了具有活性的醛糖还原酶，它们将葡萄糖转化为山梨醇。 S NH40H ¨ ”H2cH2COOH + C$Z NH4OOCCHzNHCSNH4 ，。 COONH “2一＼ ClCH2COONI c= s — NaOOC——CH2—— s／ bent ==o Cltl3CHzCHO + 囝 CH3CHzOH 1997—04—30收稿，1997—08一l9修回。维普资讯