具有抗细菌活性的杂环天然产物研究进展.pdfVIP

第 2卷 第3期 清远职业技术学院学报 Vo1．2 ．No．3 2009年 6月 JournalofQingyuanPolytechnic June．2009 具有抗细菌活性的杂环天然产物研究进展 刘玉梅 张家俊 (铜仁职业技术学院药学系 贵州铜仁 554300) 摘要：综述了近十年来国内外公开报道的杂环类天然产物抗细菌活性物质的提取分离及抗细菌活性研究，这些物 质主要包括生物碱类、黄酮类、内酯和多糖等。 关键词：杂环天然产物；生物碱；黄酮体；内酯；多糖；提取分离；抗细菌活性 中图分类号：TQ455．47 文献标识码：A 文章编号：1674-4896 (2009)03-0001-05 耐药菌的感染是 目前医药领域比较严重的问 进行研究，其甲醇提取物经反向柱层析后，再经 题之一，在临床上缺乏有效防治手段。杂环类天 常规相 HPLC(己烷 ／乙酸乙酯 ／三乙胺 30：65：5)纯 然产物结构复杂，作用机制多样 ，是开发抗细菌 化后得大环生物碱化合物 halic0nacvclamineA (图 药物的天然宝库。具有抗细菌活性的杂环类天然 1中化合物3)和化合物halic0nacyclamineB (图1 产物主要有含杂环的生物碱、黄酮体、内酯和多 中化合物4)，并报道两者均有很强的抗细菌、真 糖。对杂环类天然产物的提取分离及抗细菌活性 菌和肿瘤活性。 研究必将进一步地促进抗细菌药物的研究与开发。 1999年 日本人 Tsukamoto等[41从植物南中国海 1 杂环生物碱类天然产物的提取分离与抗细菌 星骨海绵(Stellettasp．)中分离得到了一种新的咪唑 活性 型生物碱stellettazoleA (图1中化合物 5)。在分离 近十年来，国内外化学工作者从植物中分离 的过程 中使用 了ODS (甲醇 ／水)和 Sephadex 了许多结构新颖的杂环生物碱类天然产物 ，并报 LH一20 (甲醇)柱层析，再经ODSHPLC纯化。该 道了部分化合物的抗细菌活性研究。 化合物对大肠杆菌(Escherichiacoli)有较好的抑制作 1995年意大利人 Cafieri等口1用甲醇提取植物 用 (抑菌圈宽度为 10．0mm，50 g／6mmdisk)。 Agelaslongissima，提取物浓缩后用正丁醇萃取， 1999年澳大利亚人 Chakrabonv等I51用止泻木 萃取物经硅胶柱层析，EtOAc／MeOH(9：1)洗脱部分 属植物 Holarrhenapubescens的茎皮生物碱提取物 浓缩后再经 HPLC(EtOAc／hexane97：3)纯化 ，得到了 对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、表皮葡 一 系列生物碱类化合物 ：oroidin，sceptrin， 萄球 菌 (Staphylococcusepidermidis)、粪 链 球 菌 agelongine和 longamide。其 中，longamide(图 1中 fStreptococcusfaecalis)做抗菌试验 ，抑菌圈宽度在 化合物 1)具有新颖的杂环结构，且该化合物对革 9．0mm一18．Omm范围，MIC值在 96—170 g／ml范 兰氏阳性菌(Gram+bacteria)和革兰氏阴性菌Gram— 围内；对枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)、大肠杆菌 bacteria)的试验 中显示 了中等的抗细菌活性，其 fEscherichiacoli)试验中，显示 了较低 的抗细菌活 MIC值约为60 g／ml。