除草剂恶嗪草酮的开发.pdfVIP

维普资讯 世界农芮 第二十六卷第一期(20o4年) 5 除草剂 嗪草酮的开发 程志明 编译 蟋嗪草酮 (oxaziclomefone，图2，la)由日本三菱 果，在异丙基的苯环，嗯嗪酮环5一位的苯环上导人各 油化株式会社创制，与 日本农业协作联合会共同开 种取代基，还有蟋嗪酮环6一位取代基的变换，其除草 发，并进行了商品化。它是有新型嚼嗪酮母体的水 活性和对水稻的安全性有很大差异。最后，从对稗 稻和草坪用除草剂 。嗯嗪草酮对移栽水稻安全性 草的高除草活性，对水稻的高安全性，对人畜的安全 高，对水稻一年生杂草，特别对稗草高效、残效长。 性和工业化、制剂化的物化性质等综合考虑后选择 它对 日本草坪很安全，对芽前的一年生禾本科杂草 了嗯嗪草酮(图2；1a)。 高效且残效长。 另外，在旱地用除草剂选择过程 中，本剂对马 2000年，其在 日本农药登记 ，至今作为水稻用 唐、狗尾草等一年生禾本科杂草显示了相当除草活 除草剂。已有含磺酰脲(SU)类除草剂的混剂和不含 性，故进而对蟋嗪草酮作为草坪用除草剂进行了开 SU类除草剂的混剂等十几个品种。剂型有颗粒剂、 发 施药方便的液剂、喷射剂、水分散颗粒剂等。近年又 有含对 SU抗性杂草高效的Chlormeprop的混剂等十 X 几个品种上市。作为草坪用除草剂，有从萌芽期到 Yn 生长期，直至终期都能使用的FuUhouse液剂上市。 (1) 在我国、韩国和泰国等作为水稻用除草剂进行了农 药登记 。本文就嗯嗪草酮的研究经过、合成、构效关 图1 1，3嚼嗪4酮衍生物 系、除草特性、安全性，代谢分解和残留作一概述。 1．研究沿革 (1a) Cl 1989年 日本三菱油化株式会社开始开发对水 稻危害严重的稗草的新除草剂，其 目标是：(1)至 图2 噫嗪草酮的化学结构 2．5叶期有效；(2)45d以上的残效；(3)低剂量，高 活性(150ga．i／hm2以下)，且对移栽水稻安全性高。 2．合成 探索结果，发现了以新型 1，3一嗯嗪_4．酮为母体的化 合物有除草活性，特别是在 3一位有异丙基，5一位有苯 曝嗪酮类化合物的合成是采用二氧酮衍生物 基的化合物(图1，1)有高除草活性。随之进行结构 (2)和N一亚甲基异丙胺衍生物(3)反应，或代替二氧 优化，合成了系列化合物，进行生物评价试验。其结 酮的口一酮酯衍生物 (4)和 N一亚 甲基异丙胺衍生物 方法 1： (3)反应(反应式 1)，得到各种 目的化合物。 X 二 甲苯 X Yn 丙酮 R=H，CH CH。，CI-L-OOC。H (3) (2) 维普资讯 6