一种新的,更进步的,有效的芳香族碘化物与杂环化合物通过胺的质子重氮化方案.docVIP

一种新的,更进步的,有效的芳香族碘化物与杂环化合物通过胺的质子重氮化方案.doc

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一种新的,更进步的,有效的芳香族碘化物和杂环化合物通过胺的质子重氮化方案 摘要:已经制备了一个方便的、一步法制备芳香剂和一些杂环碘化物的方案。此方案是在室温条件下,碘化钾、亚硝酸钠在甲基氰中加压催化,再通过芳香族胺类的连续重氮化与碘化来进行制备。该方法具有共性,允许芳基碘化物的不同位置在无论是否有供体或受体取代基的情况下去获得对应的胺类,收益约50%~90%。 关键词:芳香族碘化物 芳香族胺类 重氮化 碘化钾 亚硝酸钠 芳香族碘化物是现代有机合成中碳-碳键形成的重要构件模块。许多iodoarenes是生物活性分子,可以作为药物、诊断艾滋病、或在无线电免疫分析研究和核磁成像研究中作为触点和放射性示踪的标记。 第一个和最常用的方法是制备芳香族碘化物中用于替代的重氮组碘(通常称为桑德迈尔反应)。这个反应相比较其他方法的基本优势在于涉及一个直接亲电碘化的芳香族化合物,是选择性引入碘到芳环的指定位置;直接亲电碘化经常产生混合物的同分异构体。重氮化碘化的过程通常是在低温条件下与亚硝酸钠进行,有两个步骤:重氮化的胺在盐酸或硫酸铜盐 作为一种替代这些传统的方法,更昂贵的方法,在此,我们描述一个方便,替代方法制备芳香碘化物重氮化–碘化乙腈溶液中,对甲苯磺酸胺乙腈添加对甲苯磺酸该方法还允许得到相应的二胺。 显示分离相应的羟基衍生物很容易芳香碘化物分离。三苯甲烷钠反应混合物中提取(3×20毫升)在真空由此产生的黄色油法(正戊烷–,1 : 3)。 1,2-二碘代苯

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