3-cht;,2gt;chlt;,2gt;coochlt;,3gt;取代噁二唑并[5，4-d][1，5]-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究.pdf

摘 要 1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要药理活性和生理活性的杂环化合物，它的某些衍 生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床，因此对其独特化学结构 和特殊生理活性的研究一直得到人们的广泛关注。 1,5-苯并硫氮杂卓具有较好的抑菌活性，本课题组在 1,5-苯并硫氮杂卓及其 β-内 酰胺衍生物的合成和抑菌活性方面有着较为详细的研究，曾经合成了一系列2 位、3 位 有不同碳链长度的酯基和酰基取代的 1,5-苯并硫氮杂卓类化合物和众多的 β-内酰胺衍 生物,并进行了体外抑菌测试，发现其中某些化合物具有较好的抑菌作用，应用前景广 阔。作为课题组系列工作的继续，本论文设计合成了十个 3-CH CH COOCH 取代的 1,5-苯 2 2 3 并硫氮杂卓类化合物；并在 2 位酯基取代杂卓的基础上引入具有良好生物活性的噁二唑 杂环，合成了十五个噁二唑并[5,4-d][1,5]苯并硫氮杂卓衍生物；并对以上合成的新化 合物进行体外抑菌活性的研究，对构效关系进行初步探索，为后续先导化合物的优化提 供依据。 本论文主要工作： ⅰ