胰岛素发展史V3.pptVIP

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2016-11-08 发布于广东
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胰岛素发展史V3.ppt

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目录糖尿病的概述；胰岛素的种类与发展史；目录糖尿病的概述；胰岛素的种类与发展史；加拿大医学会期刊在1922年3月中的文章写到： ‘‘These results. . leave no doubt that in these extracts we have a therapeutic measure of unquestionable value in the treatment of certain phases of the disease in man’’ 在胰岛素出现之前，1型糖尿病患者通常从发病到死亡不足1年。现在他们可以活的更长 18个月后, Banting and MacLeod 被授予1923年诺贝尔生理医学奖来表彰他们的卓越功绩 1958, Frederick Sanger 因发现胰岛素的蛋白质结构而被授予诺贝尔生理及医学奖 1977, Rosalyn Yalow 因发明放射免疫法检测胰岛素而被授予诺贝尔奖 a. 注射器聚合纳米技术封装胰岛素其他速效胰岛素类似物 Insulin Lispro Insulin Aspart Insulin Glulisine Lys Glu Pro Asn 20 15 10 5 A-Chain Asn 5 10 15 20 25 Pro Lys B-Chain Asp Lys 30 Aminoacids required for insulin receptor interaction Self –association 29 28 3 速效胰岛素如优泌乐 Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology. 10th ed. 2007. Glucose infusion rate (mg/kg/min) 10 1 3 2 5 4 7 6 8 9 12 11 14 13 16 15 17 19 18 21 20 23 22 24 1 2 3 4 5 6 7 8 Insulin Iispro, aspart, glulisine Regular NPH Key Products Rapid-acting analog Humalog Novolog Apidra 速效的原因 Ciszak E et al. Structure 1995;3:615-622. Regular Human Insulin 10-3 M 10-3 M 10-5 M 10-8 M peak time2-4 hour formulation capillary membrane Humalog? 10-3 M 10-3 M 10-3 M peak time1 hour formulation transient concentration concentration = phenol = phenol 速效胰岛素如优泌乐的优点符合餐后生理胰岛素分泌时相；注射时间更为灵活（餐前15分钟-餐时-餐后15分钟都可以注射）；达峰时间更早，持续时间更短——较少餐后低血糖；长效胰岛素类似物（2001年——来得时——安万特）长效胰岛素药代动力学 Illustrative Graph of Insulin Profiles NPH Insulin detemir Insulin glargine Glucose infusion rate (mg/kg/min) 10 1 3 2 5 4 7 6 8 9 12 11 14 13 16 15 17 19 18 21 20 23 22 24 1 2 3 4 5 6 7 8 /diabetes/diabetes17/diabetesframe17.htm 中国2型糖尿病患者两大特点: 存在严重的β细胞衰退,胰岛素分泌不足 — 需要及时补充足够胰岛素餐后高血糖，早时相衰减严重且代偿分泌不足 — 需要针对控制餐后血糖的治疗方案预混胰岛素起始：兼顾控制基础与餐后血糖的理想选择预混胰岛素预混胰岛素如优泌乐25 4:00 16:00 20:00 24:00 4:00 Breakfast Lunch Dinner 12:00 8:00 Time Plasma Insulin 预混胰岛素 1.简单、方便、有效控制餐后及基础血糖 2.预混的双相胰岛素门冬胰岛素(BIAsp) 和赖脯人胰岛素 (Lispro Mix) 均包括速效(aspart or lispro）及中效胰岛素(protaminated aspart or protaminated lispro) 3.预混胰岛素比单用速效或长效胰岛素能够更加