二苯甲基哌嗪类化合物的合成及抗变态反应活性.pdfVIP

X3 73763 摘 要 {变态反应病是多发病。对变态发应病的治疗，目前有多种方法，其中非 常行之有效的方法是利用组胺Hl受体拮抗剂(抗组胺药)进行的非特异性 治疗。随着变态反应性疾病的增加，研究和开发药效更好、副作用更少的抗 组胺新药，日益受到药学研究者的重视。，7， 通过对组胺H。受体拮抗剂中哌嗪类药物的分析，确定二苯甲基哌嗪为 其药理活性的必要基团。在此基础上，进行结构修饰，设计了11个未见文 献报道的二苯甲基哌嗪类目标化合物随式如下图)。 目标化合物可分为两 类：一、非取代二苯甲基哌嗪类化合物(Rl_R2=H， 嘶cc“zk ； 物( ，=，=n：11嚣R篓2 ， ，一，Bu誊N化O冀2 n物=7。,15)：，--RI=H F,C薹IC雅H30慧t o《2 n：11，R尸R2：F,CI，t．Bu或Rj=F,R2：t．Bu)。)，一， 通过合成方法的比较，选择适宜的合成路线合成出11个目标化合物， 经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振鉴定，确证其结构，并对它们的质 谱、红外光谱及核磁共振的波谱规律进行了归纳和总结。另外，采用B型 管测定了它们的熔点。 对上述目标化合物进行了初步的药理活性测试。抗变态反应药理实验结 果表明，11个目标化合物都具有一定的拮抗组胺作用，镇中wj01、wj02、 wj07及wj08具有显著意义(P0．05)。但药理活性弱于阳性对照药扑尔敏 、 (Po．01)。卜、 7 i’ 关键词： 抗变态反应；二苯甲基哌嗪类化合物；二苯甲基哌嗪；构效关系 Abstract The diseaseis the for very it，histamine allergy common．Amongtherapies used for this effectively Hlreceptorantagonists(antihistamines)arctreating disease thedisease atthe time， risingincreasinglypresent non-specifically．With thestudxand onthene、、eramihistaminethathasmore exploiture significant hasbeen more andlessside-effect attentionresearchers． effeet paid by antihistaminic Through of investigatingmany drugspiperazines，the structureof shouldbean