【医学ppt课件】胆碱受体阻断药I-M受体阻断药合理应用.pptVIP

胆碱受体阻断药Ⅰ ——M受体阻断药合理应用 胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用。 分类：(1)受体选择性不同分：M1、M2、M3、N1、N2胆碱受体阻断药；(2)用途不同分：平滑肌解痛药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 阿托品 （Atropine） M胆碱受体阻断药 作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 药理作用： ⑴抑制腺体分泌 ⑵对眼睛的作用：①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹 ⑶松弛平滑肌 阿托品 ⑷心血管系统：①加快心率；②改善传导；③扩张血管。 ⑸兴奋中枢。 临床应用：①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；⑥有机磷酸酯类中毒。 不良反应: 山莨菪碱：作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，毒性低，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱：外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品：适用于一般眼科检查。 合成解痉药： 季按类：溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛。 叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，尚有安定作用。 选择性M受体阻断药 哌仑西平 Pirenzepine 胃疡平 M1受体阻断药 对胃壁细胞的M1受体有选择性阻断作用，抑制胃酸分泌，对胃和十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相当，不良反应少。 胆碱受体阻断药Ⅱ ——N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药：神经节阻断药； N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药： 除极化型肌松药 作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。 特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。 琥珀酰胆碱 （司可林，Scoline） 药理作用：松弛骨骼肌，作用维持5分钟 体内过程：在体内主要被血浆假性ChE快速水解，新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长司可林的作用。 临床应用：短时手术或插管。 不良反应：①呼吸肌麻痹 ②肌梭损伤 ③高血钾 ④眼内压升高等。 非除极化型肌松药 作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。 特点： ①同类药物之间有相加作用； ②氨基甙类抗生素能加强肌松作用； ③过量可用新斯的明抢救； ④有神经节阻断作用。 筒箭毒碱 药理作用：竞争性阻断N2受体松弛骨骼肌神经节阻断促进组胺释放 临床应用：目前已少用 * * 其它阿托品类生物碱