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武汉大学天然产物化学及提取 天然产物的合成中药里的将军 大 黄 主要内容 研究意义 药用价值 主要成份 分析方法 主要提取物及流程 现状与发展趋势 二.关于大黄 1.种类及产地 正品大黄有掌叶大黄、鸡爪大黄和药用大黄。炮制的大黄有酒大黄、熟大黄、大黄炭, 其用途也不一样。 大黄的功效与地道药材及炮制密切相关, 药用大黄以产于青海、甘肃、陕西、四川、西藏一带品质为优。 2.大黄的植物形态 3.3　抗菌作用 其有效成份为蒽醌衍生物,以大黄酸、大黄素和芦荟大黄。大黄素抗菌作用较强,体外实验证明对葡萄球菌、链球菌、志贺氏痢疾杆菌、结核杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌有效抑菌的原理是:这些蒽醌衍生物对细菌的核酸和蛋白质的合成有明显抑制作用。还有清除体内毒素的作用。 3.4　止血作用 大黄具有类似输液治疗的血液稀释作用,通过药物的渗透压作用,调动机体的自身体液向血管内转移,从而达到解除微循环障碍,恢复组织和细胞正常代谢及正常血流供给的目的,而大黄的止血有效成份则主要是d - 儿茶素和没食子酸, 4.药理知识 　　 大黄为蓼科草本植物, 主要成分有蒽醌类: 大黄素、大黄酸、芦荟大黄等; 大黄多糖:DH P- 1 和DHP- 2; 大黄鞣质: 水解型和缩合型, 目前研究较广泛的是RG- 质。 4.1大黄的免疫调控作用 　　对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 巨噬细胞(M P) 过度激活, 产生并释放多种细胞因子, 如肿瘤细胞因子(TNF- a)、白细胞介素- 1(IL - 1)、白细胞介素- 6(IL - 6)等,是造成机体 过度炎症反应和全身性损伤的重要原因。因此, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 可以保护脏器,降低死亡率。 4.2肾功能不全的改善作用 应用大黄来延缓慢性肾功能不全,治疗尿毒症,国内外研究颇多 4.3消炎镇痛作用 国外从大黄中分离出能与阿斯匹林,保泰松相匹敌的具有消炎、镇痛作用的物质———龙胆大黄酸,还发现大黄中含有相当数量的儿茶素对透明质酸分解有阻抗活性的 三.大黄药用价值及主要成分 1.大黄的化学成分 蒽类衍生物是大黄中主要的活性成分。蒽类衍生物包括蒽醌类大黄素(Emodin)、大黄酸(Rhein) 、大黄酚(Ch rysophano l)、大黄素甲醚(Physcion) 、芦荟大黄素(A loe2emodin) 和土大黄素(Ch rysaron) 等及它们与葡萄糖结合成的甙类和蒽酮类等。除此以外, 大黄中还含有其它甙类、蹂质、多糖化合物、有机和无机物等。 　大黄素(emodin) 化学名为1 ,3 ,8 - 三羟基- 6 甲基蒽醌(1 ,3 ,8 - t rihydroxy - 6methy lanthraquinone) ,分子量为270. 23 。其化学结构属于羟基蒽醌类。大黄素为大黄的有效成分之一[1 ] ,并且在正品大黄中的游离蒽醌中占的比例较大(掌叶大黄R palmatum 中占0. 01 % ,唐古特大黄R palmatum var tanguticum ,药用大黄R officinale 中均占0. 096 %) 。 大黄酸(Rhein ,4. 5-dihydroxyanthraquinone ,简称RH) 属单蒽核类1 ,8 - 二羟基蒽醌衍生物,是从大黄、何首乌、虎杖等多种传统中药分离提纯出的有效成分。RH 的结构式,RH 含有二个羟基和一个羧基,极性较强,具有电化学氧化还原性质。大黄酸(RH) 为蒽醌衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中。近年来,研究发现其具有保肝和抗肝脏纤维化、防治糖尿病肾病,抗肿瘤等作用,鉴于其较广泛的药理作用 大黄中含有两类鞣酸,即水解型和缩合型,没食子酸和d-儿茶素则是这类鞣酸的单体.大黄生药中的鞣酸质含量很高,一般达10%--30% 2.大黄的炮制和主要成份含量 2.1　生大黄 将原药材大黄过筛拣去杂质, 大小分档, 用清水浸泡约六成透, 捞出, 闷润至内外湿度一致时, 切片成小块, 晾干即可。 2. 2　酒大黄 取生大黄片于容器内, 用酒均匀喷洒拌匀, 闷润4 小时, 置锅内文火微炒, 取出晾干。 2.3熟大黄 取生大黄块, 喷淋定量黄酒拌匀, 放蒸笼内蒸制或置罐内密封, 放水锅内, 隔水蒸透, 取出晾干。 2.4　大黄炭　取生大黄片或块, 置锅内用大火加热,翻炒至冒浓烟, 表面呈炭黑色, 内部呈深棕色“存性”,取出放凉。 2. 5　醋大黄　取大黄片于容器内, 加适量米醋, 喷洒拌匀, 闷润后置锅内, 用微火加热, 翻炒至深黄色, 取出, 摊晾。 由表得出: 生大黄泻下作用与收敛作用无明显改变; 酒大黄泻下作用弱于生大黄