10肾上腺素受体激动药5资料.pptVIP

Adrenocepter agonist肾上腺素受体激动药 Derivatives 衍生物 β-pheylethylamine β-苯乙胺 Benzene ring 苯环 Ethylamine 乙胺 Hydroxyl 羟基 Amino nitrogen 氨基氮 药 学 理 3. 肾脏 （1）舒张肾血管，肾血流量增加，肾小球滤过率增加。 （2）排钠利尿作用。抑制肾小管对钠离子再吸收 （3）大剂量α1占优势，收缩肾血管。 [临床应用] 1.治疗各种休克（强心、利尿）：如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。 尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 adrenoceptor agonists 药 学 理 因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为2～5ug/kg/min。用药前必需补足血容量。 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。 [不良反应] 1.治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。 3. 嗜铬细胞瘤患者禁用。 adrenoceptor agonists 与利尿剂合用疗效较好。 药 学 理 麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 [作用机制]： 1.直接作用：激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。 adrenoceptor agonists 药 学 理 作用特点（与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。 4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。 adrenoceptor agonists 药 学 理 [应用] 1．支气管哮喘：治疗轻症或预防，重症效差。 2．鼻塞：0.5-1%滴鼻液，明显改善黏膜肿胀。 3．防治低血压：用于硬膜外、腰麻。 4 . 过敏疾病：荨麻疹、血管神经性水肿。 adrenoceptor agonists 伪麻黄碱（pseudoephedrine） 美芬丁胺（mephentermine） 药 学 理 第四节 β受体激动药 药用为人工合成品 [体内过程] 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.舌下给药，舌下静脉丛吸收 adrenoceptor agonists 异丙肾上腺素（isoprenaline,喘息定） 药 学 理 4.静脉滴注给药，因很少被MAO所代谢，作用时间较长。 [药理作用] 作用机制：激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 1.心脏 激动?1受体，加快传导、心率AD（对异位起搏点弱） adrenoceptor agonists 药 学 理 2．扩血管：明显舒张骨骼肌血管、舒张冠脉 小剂量静滴：兴奋心脏—收缩压↑； 舒张血管—舒张压略降 大剂量：舒张压降低明显，平均血压↓。 3．舒张支气管：作用强于AD。 4．其他：肝糖原及脂肪分解↑，升血糖作用弱； 耗氧量↑; 中枢兴奋弱。 adrenoceptor agonists 药 学 理 [临床应用] 1. 支气管哮喘急性发作：长期使用产生耐受性。 2．房室传导阻滞：II、III传导阻滞（舌下、静滴） 3．心脏骤停：用于窦房结衰竭、传导阻滞所致。常与NA或间羟胺合用，心内注射。 4．感染性休克(目前少用)：用于低排高阻性休克。 adrenoceptor agonists 药 学 理 [不良反应] 1.心悸、头晕常见。 2.对缺氧病人易引起心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。 adrenoceptor agonists 药 学 理 多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。 右旋体： 阻断?1受体， 激动?受体。 多巴酚丁胺 消旋体 左旋体：激动?1受体，对