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支气管舒张药分类
1 肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药(拟交感神经药)作为最主要的支气管扩张药在支气管哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)等慢性气道疾病的治疗中得到了广泛的应用。选择性β2受体激动药,如沙丁胺醇和特布他林对哮喘治疗是安全和有效的。选择性低的β2受体激动药,如肾上腺素应尽可能避免应用。
肾上腺素具有激动α和β肾上腺素受体的特性,可用于过敏性反应紧急治疗。
1.1选择性β2受体激动药
选择性β2受体激动药可产生支气管扩张作用,常按其作用时间进行分类,短效β2受体激动药用于迅速缓解症状,是目前按需使用的基本药物,长效β2受体激动药常和吸入糖皮质激素联合应用治疗需要长期治疗的患者。
1.1.1短效β2受体激动药
轻中度哮喘对吸入短效β2受体激动药反应快速。如沙丁胺醇或特布他林。规则吸入短效β2受体激动药的效果比按需用药差,不适于作长期、单一使用。
在运动前即刻吸入短效β2受体激动药可减少运动诱发哮喘,但是,频繁发生的运动性哮喘可能反映总的控制不佳,需要对哮喘治疗重新评估。
1.1.2长效β2受体激动药
长效β2受体激动药,如福莫特罗和沙美特罗是吸入性长效β2受体激动药,它们与吸入性糖皮质激素联合规则应用,可达到长程哮喘控制的作用,对夜间哮喘也有作用;沙美特罗因为起效比沙丁胺醇或特布他林慢,不应作为缓解哮喘急性发作使用。福莫特罗起效的速度和沙丁胺醇相似,已注册可用于缓解短程症状和预防运动诱发支气管痉挛。
注意:长效β2受体激动药多和标准剂量糖皮质激素联合应用;不能初始用于快速恶化的急性哮喘发作;要低剂量应用,在治疗无益时应停用。
(1)吸入:压力型定量手控气雾剂是轻中度哮喘有效和方便的用药方法。 储雾器装置可改善药物的给药效率。按推荐的吸入剂量, 沙丁胺醇、特布他林的作用时间大约为3~5小时, 沙美特罗和福莫特罗为12小时。必须向患者说清β2受体激动药24小时内吸入的剂量、频次和最大喷数。要告知患者如给予的β2受体激动药处方剂量达不到通常程度的症状缓解时应及时就医,因此,时常提示哮喘出现恶化,需要增加其它药物(如吸入性糖皮质激素)。
沙丁胺醇和特布他林的雾化器(或呼吸器)用溶液用来在医院或全科诊所中治疗严重急性哮喘症状。严重哮喘发作的患者雾化时最好给氧,因为β2受体激动药可以增加动脉低氧血症。在慢性阻塞性肺疾病中应用雾化治疗时,雾化器给予的剂量显着著高于气雾剂剂量。因而应警示患者不应超过处方剂量,否则有危险。要告知他们在对通常剂量的呼吸器溶液无反应时需要就医。
无氟利昂气雾剂:压力定量气雾剂中的氟里昂(CFC) 抛射剂正在被氢氟烷烃(HFA)不含氟的抛射剂(HFA)所取代。使用无氟里昂气雾剂的患者需重新确认新气雾剂的有效性,并被告知其气雾液可能使感觉和味道不同。对新气雾剂使用感到困难时需和医生或药剂师商量。
(2)口服:β2受体激动药口服制剂可用于不能采用吸入途径的患者,常常用于儿童和老年人;但是吸入性β2受体激动药更有效、不良反应更少。长效口服制剂,包括班布特罗、丙卡特罗可用于夜间哮喘,但其作用有限,通常选用吸入型长效β2受体激动药。
(3)注射:危重型哮喘可静脉给予沙丁胺醇或特布他林。不推荐经皮下途径规则应用β2受体激动药,因为无确定的肯定有益的证据,而且一旦应用后,撤药就很困难。对严重发作患者给予β2受体激动药注射后,应让患者立刻去医院进行进一步诊治。β2受体激动药也可通过肌内注射。
(4)儿童:即使对小于18个月的儿童,选择性β2受体激动药也有效果。吸入途径对大多数儿童有效,5岁以下儿童可用储雾器连接压力定量气雾剂。β2受体激动药也可口服给药,但最好是通过吸入方式;在适合的情况下也可应用长效β2受体激动药(需参考哮喘诊疗指南)。在严重发作时用β2受体激动药或异丙托溴铵雾化吸入也有效。
注意:在甲状腺功能亢进症、心血管疾病、心律失常、心电图QT间期延长和高血压者使用β2受体激动药时要慎用。妊娠时如需要高剂量,应通过吸入途径给药,因为β2受体激动药注射会影响子宫肌层,也可能影响心脏。糖尿病患者应用β2受体激动药也要注意,需对血糖进行监测(有酮症酸中毒危险,特别是静脉给予β2受体激动药)。
(5)低钾血症:β2受体激动药治疗可引起严重的低钾血症。特别在危重型哮喘时,由于可能同时应用茶碱和其衍生物、糖皮质激素和利尿药治疗,以及低氧均可使低钾血症更明显。因此对危重型哮喘应监测血钾浓度。
(6)不良反应:β2受体激动药的不良反应包括震颤、尤其是手震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。其它不良反应包括心律失常、外周血管扩张和睡眠及行为紊乱。反常支气管痉挛、荨麻疹、血管性水肿、低血压和虚脱也有报道。高剂量β2受体激动药可伴有低钾血症。
特布他林 Terbutaline
【适应证】用于支气管哮喘,慢性支气管炎、肺气肿和其它
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