2型糖尿病的口服药物治疗要点.ppt

2型糖尿病的口服药物治疗 促胰岛素分泌剂：磺脲类 非磺脲类(格列奈类) 双胍类 α-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮衍生物 磺脲类药物 作用机制：磺脲类药物与磺脲类受体结合，关闭胰岛β细胞的ATP敏感性钾离子通道，钙离子内流,促进胰岛素的分泌。 磺脲类药物 适应症 1、主要适用于胰岛?细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病，已严格控制饮食和适当运动疗法二周以上，血糖仍不达标者。 2、与胰岛素联合用药治疗需用胰岛素治疗的2型糖尿病，可减少胰岛素用量 常用口服降糖药物 第一代 甲璜苯丁脲 (D 860), 氯磺丙脲 第二代 格列本脲(优降糖、Glibenclamide、Glyburide) 格列齐特(达美康、Gliclazide、Diamicron) 格列吡嗪(美吡达、Glipizide、Minidiab) 格列波脲(克糖利、Glibornuride、Glutril) 格列喹酮(糖肾平、糖适平、Gliquidone) 第三代 格列美脲(亚莫利、Glimepiride、Amaryl) 临床应用问题 用药时间：餐前30分钟口服。 联合用药：磺脲类药物可与其它不同类型的降糖药合用.两种磺脲类药物联合应用没有依据 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人建议用短效磺酰脲类药物 禁忌症 1、1型糖尿病； 2、合 并 急 性 代 谢 紊 乱并发酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒； 3、严重急、慢性感染； 4、手术创伤； 5、妊娠分娩、哺乳期； 6、严重心、肺、肝、肾、脑等并发症； 7、血液病如溶血性贫血、白细胞、血小板或全血细胞减少等； 8、有磺脲类药物或磺脲类相似结构药物(如磺胺药)过敏史者； 9、有发生严重低血糖倾向者，如严重肝、肾功能不全者。 非磺脲类促胰岛素分泌剂—格列奈类 格列奈类：瑞格列奈、那格列奈 作用机制：通过与胰岛?细胞膜上的特异性受体结合来促进胰岛细胞膜上ATP敏感性K+通道关闭，抑制K+从?细胞外流，使细胞膜去极化，从而开放电压依赖的Ca2+通道，使细胞外Ca2+进入胞 内,促进储存的胰岛素分泌。 格列奈类的特点（与磺脲类的差别） 作用更快、持续时间更短 促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著，更符合生理 控制餐后高血糖的效果更好 低血糖发生率更低 格列奈类的临床应用 正常体重尤其以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者 餐前服药，不进餐不服药，可根据进餐时间和次数调整用药,也可餐后及时补服 老年患者或有轻度肾功能损害的患者不需调整剂量 瑞格列奈每天三次，一般用量每次1mg,最大剂量16mg。 二甲双胍作用机制 促进外周组织摄取葡萄糖，增强无氧代谢 抑制肝糖原异生，减少肝葡萄糖输出 改善胰岛素的敏感性降低胃肠道对葡萄糖的吸收 减少胰岛素分泌，可降低体重 改善血脂谱，具有心血管保护作用 二甲双胍的临床应用 肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物 磺脲类药物治疗未达到良好血糖控制者 二甲双胍有助于血糖控制，减少糖尿病（1型或2型）患者的胰岛素用量 防止IGT发展为糖尿病 用法和剂量 每次0.25-0.5，每天2-3次。餐后服用可减轻胃肠道反应。 国内推荐每天最大剂量1.5g (0.5 TID) ，国外剂量可达每天3克，常用剂量2.55 g (0.85 TID)。 服用二甲双胍注意事项 a -糖苷酶抑制剂 作用机制 几乎不被吸收入血，在肠道内发挥作用，抑制小肠上皮细胞表面的a-糖苷酶，延缓碳水化合物的分解和吸收，降低餐后血糖幅度，使餐后血糖曲线比较低平。长期应用减轻葡萄糖毒性，改善胰岛素的敏感性，也有助降低空腹血糖。尤其 适用以碳水化合物为主饮食者。 a -糖苷酶抑制剂适应症 1、单独使用适用于餐后血糖升高为主的糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。 2、可与磺脲类、双胍类、胰岛素增敏 剂或胰岛素合用治疗1型或2型糖尿病。 3、早期糖尿病患者的低血糖治疗。 4、防止IGT发展为糖尿病。 目前使用的药物 阿卡波糖:主要抑制a-淀粉酶(在降解大分子多糖中起作用) 50-100mgtid 伏格列波糖:主要是通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶起作用,每次0.2μg tid 注意事项 适用以碳水化合物为主的饮食(50%)，对于蛋白质为主的饮食，效果欠佳 进餐开始时与饭嚼碎同服，不进食不服药 副作用主要为胃肠道反应,应从小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应 单用不引起低血糖，与磺脲类、胰岛素合用时发生低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它