执业药师药理学复习第九讲.docVIP

第四十五章 抗肠蠕虫药 甲苯达唑 (熟悉) 【驱虫作用】高效、广谱驱肠蠕虫药。它选择性地使线虫的体被和肠细胞中的微管消失，抑制虫体对葡萄糖的摄取减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体生长发育。起效缓慢，对多种线虫的成虫和幼虫有杀灭作用。对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫都有较高疗效，尤其适用于上述蠕虫的混合感染。 【临床应用】治疗鞭虫病和钩虫病的首选药。对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用，有控制传播作用。 【不良反应】无明显不良反应。少数病例可见短暂腹痛、腹泻。大剂量时偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少等。大鼠试验发现有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕妇忌用。 阿苯达唑 (熟悉) 【驱虫作用】对肠道寄生虫驱杀作用及其机制基本同甲苯达唑。口服后吸收迅速，血药浓度比口服甲苯达唑后高出100倍，肝、肺等组织中均能达到相当高的浓度，对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。对于脑囊虫症，也有较缓和的治疗作用。 【不良反应】本品副作用轻。可出现消化道反应和头晕、头痛等。治疗囊虫症和包虫病时，所用剂量较大，疗程很长，主要反应系由猪囊尾蚴解体后释出异体蛋白所致。可见头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛。脑型囊虫症时则可引起癫痫发作、视力障碍、颅内压升高。 噻嘧啶 (熟悉) 其枸橼酸盐称驱虫灵，为一广谱驱线虫药。。它使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹。不良反应轻而短暂，主要为胃肠不适，其次为头昏、发热。 左旋咪唑 (熟悉) 对蛔虫疗效最好，对钩虫作用亦好。还有抗丝虫病及提高免疫力作用。不良反应有恶心、呕吐。失眠、头昏症状出现。 第四十六章抗血吸虫和抗丝虫病药 吡喹酮 (了解) 【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。 吡喹酮的作用可能与其增加虫体对Ca2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡有密切关系。由于虫体发生痉挛性麻痹，使其不能附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。 【临床作用】治疗日本血吸虫病、埃及血吸虫病、曼氏血吸虫病的首选药。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用。 【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。 第四十七章抗恶性肿瘤药 一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系 1.细胞类型 (1) 增殖细胞群 这些细胞有增殖力，能不断分裂增殖，与肿瘤增大有关，对抗癌药敏感。 (2) 静止细胞群 G0期细胞，有增殖力，暂时不分裂，对药物不敏感，是肿瘤复发的根源。 (3) 无增殖力细胞群 2.增殖周期 (了解) (1) G1期 DNA合成前期 (2) S期 DNA合成期 (3) G2期 DNA 合成后期 (4) M期 有丝分裂期 3.抗肿瘤药的分类 (掌握) (1)周期非特异性药物 主要杀灭增殖各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。其中有的还杀灭G0期细胞，如丝裂霉素C。 (2)周期特异性药物 仅能杀灭某一期增殖细胞：①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲等)；②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。 二、抗肿瘤药物作用机制与分类 (掌握) 1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成 (1) 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶 (2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷 （3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲 (4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤 (5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：6－巯嘌呤 2.直接破坏DNA结构与功能：烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素；喜树碱及其衍生物 3.干扰转录过程阻止RNA合成：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素 4.影响蛋白质合成与功能：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱 5.影响激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素 6.辅助治疗药物：昂丹司琼、亚叶酸钙 三、常用的抗恶性肿瘤药 (掌握) (一)影响核酸生物合成 本类药物结构与机体代谢必须物质相似，能与有关代谢物发生特异性拮抗，干扰核酸生物合成。属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期，通过抑制DNA合成杀伤肿瘤细胞。 氟尿嘧啶 【药理作用】在体内转变为5-氟尿