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名词解释 药物：是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效学：药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学。 药动学：药物在机体的影响下所发生的变化和规律，即药物代谢动力学。 首关消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。 最小有效量：或最低有效量，刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 效能：也称最大效应，随着剂量或浓度的增加效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小，则强度越大 半数有效量：是能引起半数实验动物出现阳性反应时的药物剂量 半数致死量：是指引起半数实验动物死亡的药物剂量 治疗指数：是指半数致死量和半数有效量的比值，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物，相对较治疗指数小的药物安全，但并不安全可靠。 质反应：药效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化。 受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 配体：体内能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。 抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物 化疗指数：是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。 最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 二重感染：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。 首次接触效应：是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应。 简答、问答题 四环素的不良反应 局部作用：口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状 二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症 对骨骼和牙齿生长的影响 其他：严重肝损伤和加重原有的肾损伤 多西环素的抗菌作用特点、临床应用 抗菌作用特点 属半效合成四环素类，是四环素类药物的首选药抗菌活性；与四环素基本相同，但无明显的肾脏毒性。抗菌活性比四环素强2-10倍，具有强效、速效、长效的特点；抗菌谱与四环素相同，对土霉素或四环素耐药的金葡菌对本药仍敏感，但与其他同类药物有交叉耐药。 不良反应 1、对骨骼和牙齿生长的影响 2、多西环素也可引起胃肠反应，有恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等 3．多西环素可使人体内正常菌群减少，引起维生素缺乏、真菌感染、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。 4．多西环素同样可致二重感染。 5．肝毒性 大剂量服用多西环素也可出现肝毒性，可致肝细胞变性。 6．变态反应 可引起光敏性皮炎，有时伴有指甲松离和色素斑形成。 氯霉素的抗菌作用、作用机制、不良反应 抗菌作用 对革兰阴性菌的抗菌作用强于阳性菌，属抑菌药；但是对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌具有杀灭作用；对革兰阳性菌的抗菌活性不如青霉素类和素环素类。氯霉素对结核分枝杆菌、真菌和原虫无效。 作用机制 氯霉素与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶作用位点可逆性结合，阻止P位肽链羧基与tRNA的氨基发生反应，从而阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。氯霉素的结合位点十分接近大环内酯类和克林霉素的作用位点，这些药物同时应用可能相互竞争相近的靶点，产生拮抗作用。 不良反应 1.骨髓毒性：可逆