2015年药师药理学笔记介绍.docxVIP

 PAGE \* MERGEFORMAT 38 大单元三 神经系统药物 小单元（一）传出神经系统药 主要考点： 1、胆碱酯酶抑制药： 新斯的明：药动学、药理作用、临床应用、不良反应 毒扁豆碱：药理作用 有机磷酸酯类：中毒机制、症状、防治 2、胆碱酯酶复活药： 碘解磷定：药动学、用途、不良反应 3、M受体阻断药： 阿托品：药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救 胆碱能神经——释放：乙酰胆碱 传出神经分类 去甲肾上腺素能神经——释放：去甲肾上腺素 一、胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药 （一）易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明——注射剂 1、药动学： （1）口服吸收少 （2）不易通过血脑屏障——不影响中枢 （3）对眼睛渗透作用小——对眼睛无效 2、药理作用： 与胆碱酯酶结合→水解Ach速度减慢→内源性ACh累积——间接作用拟胆???药 （1）兴奋骨骼肌——治疗：重症肌无力 （2）兴奋胃肠道平滑肌——治疗：肠麻痹、尿潴留 3、临床应用： （1）治疗重症肌无力——N （2）肌松药（筒箭毒碱）中毒的解救——N （3）术后腹胀气及尿潴留——M （4）阵发性室上性心动过速——M 4、不良反应： 过量：体内ACh蓄积过多—→胆碱能危象—→呼吸衰竭死亡 5、禁忌： 支哮、尿路梗阻、机械性肠梗阻、腹膜炎、肠坏死及炎症引起的肠功能障碍 6、相关药物：毒扁豆碱——毛果芸香碱 药理作用： 缩瞳，降眼压，调节痉挛（导致近视），促进汗腺、唾液腺分泌 治疗：闭角型青光眼、阿托品中毒的解救 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药——有机磷酸酯——农药 1、中毒机制： 与胆碱酯酶酯解部位结合—→酶失去活性—→ACh蓄积—→M样、N样及CNS中毒症状 2、症状：针尖样瞳孔——有机磷、吗啡中毒 （1）M样（毒 碱）：缩瞳、流涎、血压下降、大小便失禁、支气管痉挛——治疗：阿托品 （2）N样（烟碱）：肌束震颤——治疗：解磷定 （3）CNS：先兴奋后抑制 死亡原因：呼吸中枢麻痹引起呼吸停止 3、防治： （1）脱离中毒环境、洗胃 （2）胆碱酯酶复活剂（解磷定）+阿托品 （三）胆碱酯酶复活药——碘解磷定 1、药动学： 不能透过血脑屏障 大剂量应用对中枢症状也有效 2、用途：快速制止N样症状——制止肌颤 疗效好：内吸磷、对硫磷 较差：敌百虫、敌敌畏 无效：乐果 3、不良反应： 过快：心动过速、抽搐、抑制呼吸中枢、呼衰 过量：与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，加剧中毒程度 二、M受体阻断药——阿托品 1、药理作用：***** （1）松弛内脏平滑肌：由强到弱：胃肠、膀胱、输尿管、胆管、气管、子宫 （2）抑制腺体分泌：汗腺、唾液腺、呼吸道腺体 （3）对眼的作用：扩瞳、升眼压、调节麻痹（造成远视） （4）心血管系统：加快心率、加快传导 扩血管、改善微循环（面部潮红）——此机制不明 （5）CNS：大量——兴奋CNS 中毒量——幻觉、定向障碍、兴奋转抑制，延髓麻痹 2、临床应用： （1）胃肠道绞痛 （2）解救有机磷中毒——解除M样中毒症状 （3）抗休克：解除血管痉挛、扩张血管、改善微循环、感染中毒性休克 （4）术前麻醉：抑制腺体分泌——防止吸入性肺炎 （5）眼科应用：扩瞳、虹膜睫状体炎、验光 （6）缓慢型心律失常 3、不良反应： 口干皮干看不清、脸红身热乱了心 阿托品中毒的解救：毛果芸香碱+对症处理 4、禁忌症： 青光眼——眼压更高 前列腺肥大——加重排尿困难：因为松弛平滑肌、逼尿肌 5、常用的阿托品合成代用品及作用特点：含“托”、 “品” （1）后马托品、托吡卡按 作用：扩瞳、眼科检查——合成扩瞳药 尤卡托品、环喷托酯 （2）丙胺太林： 作用：用于减少胃酸分泌、胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐 属于：合成解痉药——季铵类 （3）贝那替秦： 作用：解除痉挛——肠蠕动亢进及膀胱刺激征、焦虑症状的溃疡 属于：合成解痉药——叔胺类 （4）哌仑西平、替仑西平： 作用：抑制胃酸分泌，用于消化溃疡 属于：胃酸分泌抑制药 【实战演习】　　最佳选择题　　1.新斯的明的药理作用是 A.抑制胆碱酯酶 B.阻断M胆碱受体 C.阻断N胆碱受体 D.激动α肾上腺素受体 E.阻断β肾上腺素