药学科研方法中药化学成分研究教案.ppt

中药化学成分的类型 中药化学成分的提取 中药化学成分的分离 中药化学成分的结晶 中药化学成分的纯度鉴别 中药化学成分的结构鉴定 中药化学成分的结构修饰与前药制备 中药化学成分的生物活性筛选 是初步检识某中药中含有哪些化学成分的方法，根据预实验结果，在按照所含化学成分的性质，设计有效成分提取、分离的具体方法。 水浸液 乙醇提取液 石油醚提取液 传统溶剂提取法 水蒸气蒸馏法 超声提取法 升华法 超临界流体萃取法 微波辅助萃取法 空气爆破法 （一）经典方法 液—液萃取法 固相萃取法 分馏法 沉淀法 膜分离法 升华法 结晶法 （二）色谱分离方法 液—固色谱 液—液色谱 使药物在特定的部位发挥作用，提高药物的组织选择性 提高药物的稳定性 改善药物的溶解性 改善药物的吸收性-提高药物的生物利用度 延长药物作用时间 降低药物的毒副作用及不良反应 消除药物的不良味觉 发挥药物的配伍作用 中草药中各类化学成分简介 一、有效成分 1.碱性化合物： 生物碱 2.酸性化合物： 结构中含有酚羟基的化合物 ——黄酮、醌类、苯丙素（香豆素、木脂素）及其苷类 结构中含有羧基的化合物 ——有机酸、葡萄糖醛酸 3.两性化合物： 结构中既有碱性基团也有酸性基团 氨基酸、蛋白质 4.中性化合物： 分子结构中既无碱性基团也无酸性 基团的化合物，如萜类和挥发油、 甾体等。 具有C6-C3及C6-C1基本结构的化合物由这一途径衍化生成，如苯丙素类、木脂素类、香豆素类等。 此途径由莽草酸通过苯丙氨酸，生成桂皮酸，再由桂皮酸生成各种苯丙素类化合物。 现也被称为桂皮酸途径 。 是初步检识某中药中含有哪些化学成分的方法，根据预实验结果，在按照所含化学成分的性质，设计有效成分提取、分离的具体方法。 水浸液 乙醇提取液 石油醚提取液 提取：指用选择的溶剂或适当的方法，将所要的成分溶解出来并同中药组织脱离的过程。 传统溶剂提取法 水蒸气蒸馏法 超声提取法 升华法 超临界流体萃取法 微波辅助萃取法 空气爆破法 一、溶剂提取法 是根据天然药物中各种成分在溶剂中的溶解性质，选用对有效成分溶解度大，而对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，将有效成分从药材组织中溶解出来的办法。 （一）原理：根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理，依据各类成分溶解度的差异，选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，依据“浓度差”原理，将所提成分从药材中溶解出来的方法。 （二）化学成分的极性：被提取成分的极性是选择提取溶剂最重要的依据。 1、影响化合物极性的因素： (1)、化合物分子母核大小（碳数多少）：分子大、碳数多，极性小；分子小、碳数少，极性大。 (2)、取代基极性大小：在化合物母核相同或相近情况下，化合物极性大小主要取决于取代基极性大小。 常见基团极性大小顺序如下；酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷。 A B C (三) 提取溶剂及溶剂的选择： 1. 常用提取溶剂的分类与极性： 极性大小： 水(H2O)＞甲醇(MeOH)＞乙醇(EtOH)＞丙酮（Me2CO）＞正丁醇(n-BuOH)＞乙酸乙酯(EtOAc)＞乙醚(Et2O)＞氯仿(CHCl3 ) ＞苯（C6H6)＞四氯化碳(CCl4)＞正己烷≈石油醚(Pet.et)。 （1）要对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。 （2）要与所提取成分不起意外的化学变化。 （3）要廉价、易得、安全。 其中（1）是最主要的。 提取溶剂的选择 （1）水：为极性最大的溶剂，也最常用。可溶解苷类、生物碱盐、糖类、蛋白质、氨基酸、鞣质、小分子有机酸、有机酸盐、亲水性色素、无机盐。其中蛋白质不溶于热水。 缺点：用水提取易酶解苷类成分，且易霉坏变质。 （2）亲水性的有机溶剂：以乙醇最常用。乙醇的溶解性能比较好。亲水性的成分除蛋白质、粘液质、果胶、淀粉和部分多糖等外，大多能在乙醇中溶解。 优点：应用范围广，易过滤，不霉变，易浓缩回收。 缺点：价高、不安全，需回流设备。 （3）亲脂性的有机溶剂：这些溶剂的选择性能强，用于亲脂性成分的提取，如游离生物碱、苷元、挥发油等。 优点：提取专属性强，易回收浓缩。 缺点：价高、易燃、有毒，穿透性差；对设备要求高。 冷提法 1.浸渍法：是用水或醇浸渍药材一定时间，然后合并