第讲抗恶性肿瘤药分析.ppt

一、 烷化剂 ? 特点：化学性质高度活泼，具有一或两个烷基。 ? 作用机制：与DNA或蛋白质分子中亲核基团（氨基、 羧基、羟基、磷酸基）起烷化反应?交叉联结或脱嘌 呤?DNA链断裂或复制时碱基配对错码(AT→GC)? DNA结构和功能损害/细胞死亡(周期非特异性药）， 骨髓，肠上皮敏感。 （1）氮芥类 补充或拮抗?调节平衡 ? 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 ? 雌激素：前列腺癌、绝经后7年以上的晚期乳癌有转移者。 ? 雄激素：晚期乳癌、绝经期前后5年内的病人及有骨转移的较好 ? 孕激素：子宫内膜癌、乳癌、绝经期后不久/雌H无效的晚期 乳癌而有组织转移者/肾癌。 ? 他莫昔芬 (tamoxifen)：晚期播散性乳腺癌，是停经后晚期 乳癌的首选药；对晚期卵巢癌、宫体癌有效。 1. 近期毒性 （1）共有反应 ? 骨髓抑制：激素类、博来霉素、门冬酰胺酶除外 ? 消化道反应：恶心、呕吐 ? 脱发 （2）特有反应 ? 心脏毒性：柔红霉素、多柔比星、三尖杉酯碱 ? 呼吸系统毒性：博来霉素、白消安、CTX