李红月抗高血压药介绍.pptVIP

第 一 节 抗高血压药 Antihypertensive Drugs 医学基础教研室 李红月 大 纲 要 求 掌握：一线抗高血压药的代表药及用途；抗高血压药物分类。 熟悉：其它抗高血压药的应用，主要不良反应。 了解：抗高血压药的应用原则。 高血压并发症： 抗高血压治疗的目标 一、抗高血压药分类 （三）肾素-血管紧张素系统（RAS)抑制药 1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：卡托普 利、依那普利 2. 血管紧张素受体阻断药：氯沙坦 3. 肾素抑制药：雷米克林 （四）钙拮抗药 ：硝苯地平、氨氯地平 （五）扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 二 、常用抗高血压药 药理作用及机制 1.早期：排钠利尿，使血容量减少，降血压。 2.后期：排钠使血管壁细胞内钠减少，钠-钙交换减少，胞内缺钙： ①血管平滑肌舒张，血管扩张。 ②降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。 ③诱导血管壁产生扩血管物质激肽、PG等。 临 床 应 用 1. 轻度高血压：氢氯噻嗪12.5～25mg。 2. 中、重度高血压：合用其他降压药增强降压疗效，减少其它降压药引起的水钠储留。 排钠利尿，使血容量减少，降低血压。 3.高血压危象及伴肾功不良：高效利尿药。 4. 伴高血脂的高血压：吲达帕胺。 作 用 特 点 作用温和、持久，无心率加快。 降压时伴肾素活性↑。 能对抗其它降压药引起的水钠潴留容易引起低血钾、高血脂、高血糖。 可降低心衰、脑卒中发病率和病死率，但不能降低冠心病的发病率和病死率。 常 用 药 物 硝苯地平（nifedipine） 作用于L型钙通道，抑制钙离子内流，导致小动脉扩张而降压。但可以使心率反射性↑。 对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适合于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。 主要不良反应是血管扩张造成的心率加快、面部潮红、踝部水肿等，长期可有牙龈增生。 2. 其他钙拮抗药： 中效：尼群地平、尼索地平等。 长效：拉西地平、氨氯地平等。 *注：短效药硝苯地平价格低廉，最为常用；长效药保护靶器官免受损伤的作用最佳，但价格昂贵；中效药价格适中，效果确切，潜力最大。 作 用 特 点 中等效应，起效缓慢、降压平稳。 体内过程差异大，用量需个体化。 长期用药可逆转左心室肥厚，可降低心梗、脑卒中发病率和病死率。 不致水钠潴留，且降低肾素活性,无明显耐受性。 可升高血脂，降低血糖，停药后反跳现象明显。 临 床 应 用 可作为降压首选药：单独或联用。 （1）CO及肾素活性偏高者较好，对高血压伴有心绞痛、焦虑症、偏头痛等较为合适。 （2）伴糖尿病患者（血糖与β2有关）选用心脏选择性较强的β1受体阻断剂如美托洛尔（倍他乐克 ）、阿替洛尔。 不良反应及禁忌症 不良反应： （1）长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。 （2）合并糖尿病者低血糖时延缓血糖恢复。 （3）骤然停药反跳现象严重：可加重心绞痛甚至 引起心梗。 （4）降低肾血流，老年人及肾病患者需减量。 禁用于哮喘、病窦综合征及房室传导阻滞者。 常 用 药 物 普萘洛尔（propranolol）、纳多洛尔(nadolol)、阿替洛尔(atenolol)、美托洛尔(metoprolol)、拉贝洛尔(labetalol)、卡维地洛（carvedilol）。 作 用 特 点 降压时不伴有心率加快，但有肾素↑。 长期应用，可改善胰岛素抵抗，且不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。 防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大，降低心衰和心梗病死率。 增加肾血流，延缓糖尿病肾病的进展。 临 床 应 用 适用于各型高血压：单独或联用。 （1）合并有糖尿病和胰岛素抵抗、CHF、左室肥厚、急性心肌梗死后高血压患者。 （2）与利尿剂、β受体阻滞剂合用于重度 或顽固性高血压。 不良反应及禁忌症 不良反应： （1）首剂低血压、刺激性干咳、高血钾。 （2）对轻度肾功能不全的高血压患者改善肾功能，但严重肾功能不全时可使其加重。 （3）血管神经性水肿、皮疹等过敏反应。 禁用于双侧肾动脉狭窄、胎儿及孕妇。 作 用 特 点 选择性阻断AT1受体，作用强大。 促进尿酸排泄。 不良反应相较ACEI少，不引起咳嗽及血管神经性水肿。但可引起低血压、肾功障碍、高血钾等。 不良反应和禁忌症同ACEI。 临 床 应 用 适用于各型高血压：可单独用，3-6周不理想可加用利尿药。 三、其他抗高血压药 常 用 药 物 可乐定(clonidine) 药理作用：激动中枢咪唑啉受体（Ⅰ1受体）和α2受体，使交感神经张力下降，传出冲动减少，血压下降。尚有降低眼压、预防偏