解热镇痛和非甾体抗炎药介绍.ppt

1.胃肠道反应 ——恶心、呕吐、加重诱发溃疡 1)酸性较强直接刺激胃粘膜引起； 2)长期使用引起胃粘膜损伤→诱发和 加重溃疡 → 溃疡者禁用。 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。 3.过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克 “阿斯匹林哮喘” 某些哮喘患者服 用后可产生。原因与抑制PG合成有关。 花生四烯酸有二条代谢途径：一是通过 环氧酶合成PG，另一是通过脂氧化酶生 成白三烯，具有收缩支气管平滑肌的作 用，当PG↓时，内源性支气管收缩物质 占优势→哮喘。 4.水杨酸反应 剂量过大（5g/日）出现，有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，是中毒的表现，严重者有过度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错乱，应立即停药。 5.瑞夷（Reye）综合征 在有病毒感 染发热的小儿或青年服用易发生，表现 为惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等，少见但可致 死。 痛风病因 原发性 遗传因素：多基因，方式多样，10%-25% 环境因素：肥胖、高血压、血脂异常等。 继发性 ? 药物：利尿剂 ? 食物：高嘌呤食物 ? 其他：剧烈运动、酗酒等。 结构和命名 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione 4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 1 2 3 4 5 临床应用 本品具有消炎抗风湿作用，且毒副作用小，临床用于治疗痛风、类风湿性关节炎及强直性脊椎炎。 2.2 邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药 生物电子等排原理 水杨酸 甲芬那酸 代表药物 临床应用 用于风湿性和类风湿性关节炎，这类药物抗炎镇痛作用较强，但毒副作用较大。 2.3 吲哚乙酸类非甾体抗炎药 结构和命名 1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基- 2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid 理化性质 1、酸性 2、水解反应 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2，3-二甲基-1H-吲哚 所得到水解产物均可以被氧化成有色物质。 CH3 3、鉴别反应 A、indomethacin的NaOH溶液+重铬酸钾+硫酸 紫色 B、indomethacin + 亚硝酸钠 + HCl 绿色 黄色 临床应用 indomethacin是一个强力的镇痛消炎药，临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。 也可用于治疗急性痛风和炎症发热。 2.4 芳基丙酸类非甾体抗炎药 4-异丁基苯乙酸 布 洛 芬 是这类药物中首先应用于临床的，但大剂量服用可使谷草转氨酶增高。 抗炎作用↑，毒性↓ 代表药物 又名异丁苯丙酸 α-methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneacetic acid 结构与命名 2-(4-异丁基苯基)丙酸 布洛芬（ibuprofen ） α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 2 1 3 理化性质 含有羧基，显酸性。可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。 * 临床应用 本品口服后很快吸收，消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道副作用小，临床上广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、咽喉炎及支气管炎等，并可缓解术后疼痛、压痛、软组织疼痛等。 萘普生(naproxen) 结构与命名 （αS）-6-methoxy-α-methyl-2-naphthaleneacetic acid （＋）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸 2 1 3 4 5 6 7 8 临床应用 本品适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎等。 本品光照可缓慢变色，需避光保存。 双氯芬酸钠(diclofenac sodium) 结构与命名 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠 sodium 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid 2.5 苯乙酸类非甾体抗炎药 临床应用 本品是第三代非甾体抗炎药。临床用于各类类风湿性关节炎、神经炎、术后疼痛及各种原因引起的发热。其解热镇痛作用强于吲哚美辛和阿司匹林。口服吸收迅速，2h可达血药浓度峰值，排泄快，长期服用无积蓄作用，个体差异小，副作用小。 吡罗昔康(piroxicam) 结构与命名 又名炎痛喜康，是长效抗风湿药。 2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1