镇静催眠药8分析.ppt

【中毒】 急性中毒主要表现为深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭等。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。 【解救】 (1) 维持呼吸与循环功能，吸氧，行人工呼吸，甚至气管切开； (2) 应用中枢兴奋药； (3) 为加速巴比妥类药物的排泄，可用碳酸氢钠等碱性药物，严重中毒病例可采用透析疗法。 水合氯醛 Chloral hydrate Chloral hydrate是氯醛的水合物，性质较氯醛稳定，口服后吸收快，催眠作用较强且确切，入睡快（30min内），持续4?8h。不缩短REMS睡眠，无宿醉后遗效应。 【临床应用】 1.用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者。 2.麻醉前、手术前用药。 3.可用于小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥。 口服因其具有强烈的胃粘膜刺激性，易引起恶心、呕吐。 一般以10%溶液口服或直肠给药，以减少刺激性。 * * * * 1.安定的催眠作用机制主要是 A.抑制特异性感觉传入通路 B.抑制特异性感觉传入通路的侧支传导冲动至网状结构 C.抑制网状结构上行激活系统 D.抑制大脑皮层及边缘系统 E.增强中枢GABA能神经的抑制效应 2.苯二氮类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用 A.镇静.催眠 B.抗焦虑 C.麻醉 D.抗惊厥 E.抗癫痫 * * 3.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄，应 A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上都不对 * * 镇静催眠药 周四桂 广东药学院　药理系 * * 镇静催眠药是一类通过对中 枢神经系统的抑制而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 其对中枢神经系统的抑制作用具有剂量依赖性。 * * 2.5mg 5.0 mg 7.5 mg 10.0 mg 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥 抗癫痫 中枢性 肌肉 松弛作用 关于睡眠的生理学研究表明，正常生理性睡眠可分为如下时相： 快动眼睡眠 REMS (快波睡眠) 非快动眼睡眠NREMS(慢波睡眠):又可分为1、2、3、4期 睡眠生理 REMS:对脑和智力的发育起着重要作用，此期缩短易引起反跳性REMS延长，出现焦虑不安、失眠和多梦。 NREMS：生长激素分泌明显升高，有利于机体的生长发育和体力恢复。 * * 思睡 浅睡 中睡 深睡 * * * * 巴比妥类(1903年)：苯巴比妥 苯二氮卓类(1960年) ：地西泮 其他类：水合氯醛 镇静催眠药分类及代表药物 * * 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ) * * * * 药理作用与临床应用 1. 抗焦虑 焦虑是一种极其复杂的情绪状态，是多种精神障碍的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。 * * 2.镇静催眠 剂量增大?催眠?缩短入睡时间?延长睡眠持续时间?减少觉醒次数。 主要延长非快动眼睡眠时相，对快动眼睡眠时相的影响较小。 不改变正常睡眠模式。 停药后出现反跳性快波睡眠延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生。 * * 3.抗惊厥、抗癫痫 临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。 静脉注射地西泮是临床治疗癫痫持续状态的首选药物。 * * * * 4.中枢性肌肉松驰 临床上可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用。 5.治疗癔症作用 * * 作用机制 γ-氨基丁酸(GABA)是由谷氨酸在谷氨酸脱羧酶(GAD)作用下脱羧而成，是一种中枢抑制性神经递质。  BZ类的中枢作用和其作用于不同部位的GABAA受体密切相关。BZs促进GABA与GABAA受体结合，使Cl–通道开放的频率增加，增加Cl–内流，使神经细胞超极化，神经元兴奋性降低，产生突触后抑制效应。 * * * * * * 最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。 大剂量时偶见共济失调。 急性过量中毒可引起呼吸和循环功能抑制。 长期应用地西泮也可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现戒断症状。应避免长期服用，宜短期或间断性用药，停药应逐渐减量。 不良反应 * * 过量中毒的解救 过量中度时除采用洗胃、对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。 氟马西尼： BZ类结合位点的拮抗剂。 * * 第二节???巴比妥类 巴比妥类（barbiturates）是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，用不同基团取代C5上的两个氢原子后，可获得一系列中枢抑