第二十七章 降血脂药.pptVIP

（1）主要降低TC和LDL的药物 他汀类：洛伐他汀 胆汁酸结合树脂：考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药: 甲亚油酰胺 （2）主要降低TG及VLDL的药物： 贝特类 烟酸 （3）降低 LP（a）的药物 内酯环结构：洛伐他汀、辛伐他汀 （亲脂性强） 开环羟基酸结构：普伐他汀 （亲水性强） 氟伐他汀介于二者中间 第一节 调血脂药 三、降低 LP（a）的药物 降低血浆 LP（a）水平，可防治动脉粥样硬化 。 烟酸、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯、阿西莫 司、新霉素及多沙唑嗪等可降低血浆 LP（a） 普罗布考（丙丁酚，probucol） 【体内过程】 口服吸收不规则，饭后服可增加吸收。血清中 浓度较低，tpeak为24小时, 长期服用3～4个月达Css。 第二节 抗氧化剂 普罗布考 【药理作用及机制】 阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物（lipid peroxidates, LPO）的产生，减缓动脉粥样硬 化病变。 作用机制与抗氧化作用、调血脂作用及影响动脉粥样硬化病变等有关。 第二节 抗氧化剂 普罗布考 【临床应用】 用于各型高胆固醇血症，包括纯合子和杂合子家族性 高胆固醇血症。对继发于肾病综合征或糖尿病的Ⅱ型 脂蛋白血症也有效。并可预防PTCA后的再狭窄。 第二节 抗氧化剂 第二节 抗氧化剂 普罗布考 【不良反应】 不良反应少而轻，以胃肠道反应为主，如腹 泻、腹胀、腹痛、恶心等，偶有嗜酸性 细胞 增多、肝功异常、高尿酸血症、高血糖、血 小板减少、肌病、感觉异常等。 第三节 多烯脂肪酸 一、n-3型多烯脂肪酸 二十碳五烯酸（eicosapentaenoic acid, EPA） 二十二碳六烯酸（docosahexaenoic acid, DHA） 【药理作用与机制】 1．调血脂作用：降低TG和VLDL-TG，升高HDL 2．非调血脂作用 ：取代花生四烯酸 第三节 多烯脂肪酸 n-3型多烯脂肪酸 【临床应用】 适用于高TG性高脂血症。对心肌梗死患者的预后有明显改善。亦可用于糖尿病并发高脂血症等。 【不良反应】 不良反应少、轻。 二、n-6型多烯脂肪酸 主要来源于植物油，有亚油酸（linoleic acid,LA )和γ-亚麻酸（γ-linolenic acid,γ-LNA）。 常用月见草油（evening primrose oil）和亚油酸 （linoleic acid）。 用于防治冠心病及心肌梗死等，但作用较弱。 第三节 多烯脂肪酸 低分子量肝素与天然类肝素， 主要用于临床用于缺血性心脑血管疾病。 第四节 黏多糖和多糖类 第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 Lipid-modulating and Antiatherosclerotic Drugs 1.高脂蛋白血症与动脉粥样硬化 血脂种类 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 2.调血脂药 （1）主要降低TC和LDL的药物 他汀类：洛伐他汀 胆汁酸结合树脂：考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药： 甲亚油酰胺 （2）主要降低TG及VLDL的药物：贝特类 烟酸 （3）降低 LP（a）的药物 3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类 内容提要 教学基本要求 掌握： 他汀类和贝特类药物的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 熟悉： 胆汁酸结合树脂、抗氧化剂和多烯脂肪酸的调血脂作用。 了解： 血脂与动脉粥样硬化的关系及黏多糖和多糖类药物的防治动脉粥样硬化作用。 一、血脂与脂蛋白 血脂：包括胆固醇（cholesterol, Ch）、三酰甘油 （triglyceride, TG）、磷脂（phospholipid, PL） 和游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）等。 脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apoprotein, apo）结合形成脂蛋白（lipoprotein, LP） 脂蛋白可分为乳糜微粒（chylomicron, CM）、极低密度脂蛋白（very low density lipoprotein, VLDL）、低密度脂蛋白（low density lipoprotein, LDL）和高密度脂蛋白（high density lipoprotein, HDL）。 第一节 调血脂药 表 27-1 高脂蛋白血症的分型 分型 脂