2011执业药师考药学专业知识二复习摘要(第十一章).docVIP

　　第十一章 微型胶囊、 包合物和固体分散物 　　第一节 微型胶囊 　　一 概述 　　概念：将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。其直径为1～5000um。 　　特点：提高药物的稳定性;掩盖药物的不良嗅味;防止药物在胃肠道内失活;缓释或控释放;使液态药物固态化;减少药物的配伍变化;使药物浓集于靶区 　　【经典真题】 　　药物微囊化的特点不包括 　　A.可改善制剂外观 　　B.可提高药物稳定性 　　C.可掩盖药物不良臭味 　　D.可达到控制药物释放的目的 　　E.可减少药物的配伍变化 　　答案：A 　　二、常用囊材 　　分为三大类： 　　1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。 　　2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。 　　3.合成高分子囊材： 　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。 　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。 　　【经典真题】 　　属于天然高分子微囊囊材的有 　　A.乙基纤维素 　　B.明胶 　　C.阿拉伯胶 　　D.聚乳酸 　　E.壳聚糖 　　答案：BCE 　　A.聚乳酸 　　B.硅橡胶 　　C.卡波姆 　　D.明胶一阿拉伯胶 　　E.醋酸纤维素 　　常用的非生物降解型植入剂材料是 　　水不溶性包衣材料是 　　人工合成的可生物降解的微囊材料是 　　答案：B、E、A 　　三、微囊化方法 　　微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。 　　1.物理化学法 　　1)单凝聚法 　　原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。 　　2)复凝聚法 　　原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。 　　【经典真题】 　　1.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是 　　A.甲醛 　　B.硫酸钠 　　C.乙醇 　　D.丙酮 　　E.氯化钠 　　答案：A 　　2.可用于复凝聚法制备微囊的材料是 　　A.阿拉伯胶﹣琼脂 　　B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶 　　C.阿拉伯胶﹣明胶 　　D.西黄耆胶﹣果胶 　　E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠 　　答案：C 　　3)除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。 　　2.物理机械法 　　将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。 　　具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾冻凝法等。 　　3.化学法 　　在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。 　　具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。 　　【经典真题】 　　1.微囊化方法中属化学法的是 　　A.复凝聚法 　　B.溶剂﹣非溶剂法 　　C.辐射交联法 　　D.喷雾干燥法 　　E.A和B 　　答案：C 　　2.微囊的制备方法不包括 　　A.薄膜分散法 　　B.改变温度法 　　C.凝聚法 　　D.液中干燥法 　　E.界面缩聚法 　　答案：A 　　A.界面缩聚法 　　B.辐射交联法 　　C.喷雾干燥法 　　D.液中干燥法 　　E.单凝聚法 　　1.在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是 E 　　2.从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是D 　　3.通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是A 　　四、微囊中药物的释放 　　1.释放机理 　　1)透过囊壁扩散释药 　　2)囊壁溶解释药 　　3)囊壁降解释药 　　2.影响药物释放速率的因素 　　1)微囊粒径 ：在厚度相同的情况下，囊径越小释药越快。 　　2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。 　　3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶乙基纤维素苯乙烯-马来酐共聚物聚酰胺 　　4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快，药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度，将药物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。 　　5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释 　　6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。 　　7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。