舒芬太尼临床应用2资料.ppt

* * * 从表中数字可以看出舒芬太尼的持续输注后半衰期与芬太尼比相当短，在持续输注4小时后舒芬太尼仅为30分钟。而芬太尼长达260分钟。 * * 从以下几个指标来比较舒芬太尼和芬太尼的不同：安全范围，效价比值，起效时间，峰浓度时间，持续时间。可以看出，舒芬太尼与芬太尼的效价比为5-10：1，而舒芬太尼安全范围远远大于芬太尼（吗啡和度冷丁的安全范围相比之下更小），起效时间和峰浓度时间都短于芬太尼，镇痛作用持续时间约是芬太尼的2倍。 * * * * * * * * * * * * * * * * * 舒芬太尼的临床应用 芬太尼家族的发展 芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 阿芬太尼 1976年 瑞芬太尼 1996年 药代动力学 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 芬太尼 持续输注后半衰期 3min 30min 50-55min ＞100min 非器官依赖性代谢 是 否 否 否 非特异性酯酶代谢 是 否 否 否 芬太尼家族的药代动力学比较 芬太尼家族镇痛作用 药物 效能 最低有效血浆浓度 （ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，亲和能力是芬太尼的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼 血浆蛋白结合率(%) 93 84 α1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44 分布容积 (L/Kg) 2.9 4.1 清除率（ml/kg.min） 12.7 13.3 排泄半衰期 (min) 160 240 持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260 舒芬太尼药代动力学特性 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少 舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内) 舒芬太尼 药代动力学特性 项目\药品 舒芬太尼 芬太尼 治疗指数（LD50/ED50) 25211 277 效价比值 5－10 1 起效时间（min） 1.3-3 7-8 最大效应时间（min） 6.2 6.8 持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30 安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7 舒芬太尼 药效学特点 镇 痛 作 用 强 为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 镇痛作用时间比芬太