糖皮质激素、降糖药讨论题2资料.ppt

糖皮质激素、降糖药讨论课;讨论1;;讨论2;鼻炎康 为解表剂，具有清热解毒，宣肺通窍，消肿止痛之功效。主治肺经郁热型急、慢性鼻炎及过敏性鼻炎。 ;组胺： 组胺是由组氨酸经特异性的组氨酸脱羧酶脱羧产生，广泛分布于体内的具有多种生理活性的自体活性物质之一。外周组胺主要存在于肥大细胞中，而在中枢神经系统组胺则由特定的神经细胞合成。天然组胺以无活性形式（结合型）存在，在组织损伤、炎症、神经刺激、某些药物或一些抗原/抗体反应条件下，以活性形式（游离型）释放。组胺本身无治疗用途，但其阻断剂却广泛用于临床。 目前已发现组胺受体有H1、H2、H3、H4四种亚型。 其中组胺激动平滑肌细胞H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘者对此尤为敏感，健康人的支气管敏感性较低。;氯雷他定 为哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其药理作用为： 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。其对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加（水肿）有很强的抑制作用，但对血管扩张和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用。抗组胺作用起效快、效强、持久。作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。 口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。 本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。 用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。 ;丙酸倍氯米松喷鼻剂（伯克纳） 布地奈德喷鼻剂（雷诺考特） 均为糖皮质激素，作用机制为： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能； 2、抑制细胞因子和炎症介质的产生； 3、抑制气道高反应性； 4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 两药服用后，患者均发生头痛，且血压升???。 ;不良反应： 长期大剂量应用可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，还使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成向心性肥胖，表现为“满月脸，水牛背”，呈现面圆、背厚、躯干部发胖而四肢消瘦的特殊体型。 糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素作用，能潴钠排钾。 还会引起心血管系统并发症，由于钠、水潴留和血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化。 ;高血压引起脑病变： 由于脑小动脉硬化和痉挛，局部组织缺血，毛细血管通透性增加，发生脑水肿。脑内细动脉痉挛和病变，患者可出现不同程度的高血压脑病症状，如头痛、头晕、眼花、呕吐、视力障碍等症状，有时血压急剧升高， 患者可出现剧烈头痛、意识障碍、抽搐等症状，称为高血压危象。;讨论3;讨论4