第十八章经皮吸收制剂探析.ppt

第十八章 经皮吸收制剂;第一节 概述;一、TDDS 的发展与特点;TDDS 的局限性：;二、皮肤的基本生理结构与吸收途径;(二)药物在皮肤内的转移 ;三、经皮吸收制剂的分类 ;(二)粘胶分散型 ;(三)骨架扩散型;(四)微贮库型;第二节 经皮制剂的研究;(二)剂型因素与药物性质;3、pH和pKa； 很多药物是有机弱酸或有机弱碱，它们以分子形式存在时有较大的经皮透过能力，而离子型药物一般不易透过角质层。 4、TDDS中药物浓度； 药物在皮肤中的扩散是依赖于浓度梯度的被动扩散，其推动力是皮肤两侧的浓度梯度，TDDS中的药量对维持该浓度梯度具有重要作用。 5、熔点与热力活度。 熔点高的水溶性或亲水性的药物，在角质层的透过速率较低。 药物经皮吸收的速度依赖于药物热力学活度，其活度在饱和状态下最大。;二、TDDS中常用的经皮吸收促进剂;;1、表面活性剂;2、二甲基亚砜(DMSO);3、氮酮类化合物;4、醇类化合物;5.其他吸收促进剂;三、促进药物经皮吸收的新技术;①脂质类物质的合成(synthesis of lipophilic analogs)； ②角质层去脂质化(delipidization)； ③化学吸收促进剂的合用(coadministration of chemical permeation enhancer)； ④前体药物的合成(synthesis of pr