呼吸病患者戒烟有效性和安全性摘要.ppt

* 尼古丁成瘾是吸烟难戒断的根本原因 从烟草中反复摄取尼古丁会导致大脑的神经通路发生变化。尼古丁成瘾环路从尼古丁与大脑中的尼古丁受体的结合开始。 1. 尼古丁能与中脑腹侧背盖区的尼古丁乙酰胆碱受体(nAchR)结合，使尼古丁乙酰胆碱受体构象上发生变化 2. 受体的通道打开，阳离子通过，增加中脑腹侧背盖区内多巴胺神经元的冲动，使伏隔核中多巴胺的释放增加。会导致许多种吸烟者追求的精神性的效果，包括愉悦感、尼古丁“快感”，以及其它奖赏感受。 3. 当尼古丁浓度降低到一定水平时，吸烟者无法继续体验愉悦感，从而引起对尼古丁的渴求。 * * 畅沛TM是全新的双重作用机制戒烟药物。 畅沛TM （伐尼克兰）是一种高选择性?4?2尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂，具有激动剂和拮抗剂双重活性。可缓解对尼古丁的渴望与戒断症状,并可阻断尼古丁与受体的结合，减少伏隔核(nAcc) 释放多巴胺，从而降低吸烟的奖赏效应。 这张片子展示了畅沛TM （伐尼克兰） 的作用机制： 激动剂作用：伐尼克兰作为受体的激动剂，与?4?2尼古丁乙酰胆碱受体高亲合力的结合，对其产生部分激动作用，刺激多巴胺的释放，缓解对尼古丁的渴望与戒断症状。 拮抗剂作用：伐尼克兰作为受体的拮抗剂，可以阻断尼古丁与乙酰胆碱受体的结合，从而减少吸烟的快感，降低对吸烟的期待，避免再度吸烟的机会。 CHAMPIX PI/ 9/1/?4 CHAMPIX P