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第二十八章 抗心绞痛药物(Drugs used for treatment of angina pectoris) 教学目的、要求 1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗 剂抗心绞痛作用机制和临床应用。 2.熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优 缺点。 3.了解心绞痛的发生基础及心绞痛的 临床分类。 第一节 概 述 一、心绞痛 (angina pectoris) 是由冠状 A 供血 (供氧) 不足引起的 心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征; 常见于冠状 A 粥样硬化性心脏病。 二、心绞痛分型 (classification of angina) 1. 稳定型心绞痛 (stable angina) 诱发原因多为冠状动脉内斑块;常 在劳累或情绪激动时发作。 2. 不稳定型心绞痛 (unstable angina) 冠状 A 粥样硬化斑块改变、冠状 A 血管张力升高和血小板聚集与血栓形成是 其常见诱因;不定时发作;可恶化导致心 肌梗死,也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。 3. 变异型心绞痛 (angiospastic or variant angina) 常由冠状 A 痉挛所诱发;常在夜间 或休息时发作。 三、心绞痛产生的原因 心肌血氧供给 ≠ 心肌血氧需求, 需求 > 供给,代谢物积聚。 四、防治途径 1. 治疗 ↓心肌氧耗,↑心肌血供、氧供。 2. 预防 预防 A 粥样硬化,预防血栓栓塞形成。 五、抗心绞痛药物发挥疗效的环节 1. 舒张冠状动脉 (artery, A) 解除冠状 A 痉挛或促进侧支循 环形成,增加冠状 A 供血、供氧; 2. 舒张静脉 (vein, V)、A 减轻心脏前、后负荷,↓室壁 张力,↓心肌耗氧量; 3. 阻断 ?1-R ↓HR、抑制心肌收缩力,降低 心肌对氧的需求。 4. 抗血小板、抗血栓。 第二节 硝酸酯类 (nitrates) 硝酸酯类包括 硝酸甘油 (nitroglycerin; 三硝酸甘油酯) 硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate; 硝酸 异山梨醇;硝酸脱水山梨醇酯;消心痛) 单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononitrate; 鲁南欣康;异乐定;安心脉) 戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitrate; 硝酸 戊四醇酯;硝酸季四醇;长效硝酸甘油) 硝酸甘油 (nitroglycerin) 【药理作用】 1. 舒张全身 V、A,降低心肌耗氧量 治疗量硝酸甘油能舒张血管平滑 肌,使全身血管舒张。 ① 舒张 V 最显著 → 回心血量↓→ 前负荷↓→心室容积↓→室壁张力↓; ② 舒张 A→ 外周阻力↓→ BP↓→ 后负荷↓→ 射血阻力↓. 2. 舒张冠状 A, 增加缺血区血液灌注 ① 小剂量能解除冠状 A 痉挛,增加血供; ② 能选择性舒张心外膜血管和冠状 A 狭 窄部位的侧支循环,迫使血流从输送 血管经侧支血管较多地流入缺血区, 增加缺血区供血量。 3. 降低左室充盈压,增加心内膜供 血,改善左室顺应性 舒张容量血管 → 回心血量↓→ 心室舒张
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