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- 2017-10-03 发布于北京
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7―氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)生产工艺技术与现存问题的浅析.doc
7―氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)生产工艺技术与现存问题的浅析
[摘要]分析制备7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的生产工艺。总结了以青霉素G钾盐为原料的7-ADCA生产工艺中头孢烷酸转化成7 ADCA的方法以及扩环反应的反应机理。描述了扩环反应中各种催化剂的使用及其各自的催化特点。
[关键词]工艺 制备 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 7-ADCA;青霉素G钾盐 青霉素亚砜 7-苯乙酰胺基去乙酰氧基头孢烷酸
中图分类号:F763 文献标识码:A 文章编号:1009-914X(2013)06-0247-01
7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)是合成头孢菌素类如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等市场需求量较大的抗生素的重要中间体。六七十年代,以青霉素为原料经氧化,扩环重排,裂解三步反应制备的7-ADCA的方法较为常用,1963年,美国科学家就开始对β内酰胺酶抗生素的研究,后来随着各国科学家的研究,发展了由青霉素类化合物经一系列反应得到抗菌活性更强的头孢菌素类化合物,头孢菌素的发展起到十分重要的作用。我国虽然曾有数家单位对7-ADCA进行过研制或工业中间实验,但由于工艺掌握不好、收率低、且原料不配套等原因,均未形成国有技术并未实现工业化,致使国产半合成青霉素和半合成头孢菌素品种少,水平低,年仅耗青霉素总量的5%左右。据悉,头孢氨苄、头孢羟氨苄国
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