第36、37章大环、氨基苷剖析.pptVIP

【临床应用】 合用β-内酰胺类——严重G－杆菌感染/病因未明的G－杆菌混合感染，肠球菌、G－杆菌或铜绿假单胞菌所致心内膜炎 口服用于肠道感染或肠道术前准备 眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染 【不良反应】 前庭功能损害 听神经损害 肾毒性神经肌肉阻断 庆大霉素 妥布霉素 妥布霉素（tobramycin）抗菌作用略强于庆大霉素，抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2~5倍，且对庆大霉素耐药菌有效； 用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药，对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素； 不良反应主要表现为耳毒性和肾毒性，但均较庆大霉素轻。 阿米卡星 阿米卡星（amikacin,丁胺卡那霉素）抗菌谱最广的氨基苷类抗生素，对G－杆菌产生的钝化酶稳定 对其他氨基糖苷类耐药G－菌（包括铜绿假单胞菌）所致的感染有效 与羧苄西林或头孢噻吩合用治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染 主要不良反应为耳毒性和肾毒性 奈替米星 奈替米星（netilmicin）对多种氨基苷类钝化酶稳定，对常用氨基苷类耐药G－菌及MRSA抗菌活性较好 用于敏感菌所致严重感染 不用于非复杂性、初发的、其他安全有效口服抗菌药物能有效控制的尿路感染 耳毒性和肾毒性较低，但仍应注意 第二节 多 肽 类 概 述 是具有多肽结构特征的一类抗生素，包括糖肽类的万古霉素与去甲万古霉素、替考拉宁，多黏菌素类，杆菌肽等。 其抗菌谱较窄，但抗菌活性强，属杀菌药。它们的毒性较大，尤其是肾毒性较为突出。 万古霉素类 代表药物： 万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁(teicoplanin) 一、抗菌作用 对G+菌，特别是G+球菌杀菌作用强大； 对敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）有强大的杀菌作用；去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素； 抗菌机制：牢固地结合到敏感菌细胞壁前体肽聚糖五肽末端，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，抑制细胞壁形成——速效杀菌药。 二、耐药性 在体内不易产生耐药性 万古霉素耐药肠球菌（VRE） 万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA） VRE VRSA 三、临床应用 不作为一线药应用； 仅用于严重耐药的G+菌感染，特别是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染； 对青霉素联合氨基糖苷类治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效； 难辨梭杆菌性伪膜性结肠炎，替考拉宁疗效最好。 四、不良反应（毒性大） 耳毒性（不可逆耳聋） 肾毒性 变态反应：红人综合征，红颈综合征 复习要点 1、熟悉大环内酯类抗生素的抗菌作用特点及用途。 2、了解林可霉素类抗生素的特点及用途。 3、了解万古霉素和去甲万古霉素的特点。 4、掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌作用及机制和共同不良反应。常用药物的特点、用途、不良反应。 5、了解多粘菌素类抗生素的特点。 * * * 第36章 大环内酯类抗生素 代表药： 红霉素(erythromycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 罗红霉素(roxithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 交沙霉素(josamycin) 泰利霉素 红霉素 [药理作用]* 1.抗菌谱： 主要G+菌(如肺炎链球菌)；部分G-菌(军团菌等)； 非典型性致病菌：支原体、衣原体、幽门螺旋杆菌等。 2.抗菌机理：抑制细菌蛋白质合成 （50S亚基） 3.耐药性：金葡菌易，但不持久。 [ 临床用途 ]* 1.耐药金葡菌感染及青霉素过敏患者； 2.军团病，支原体肺炎，衣原体肺炎— 首选； 3. 其他敏感菌感染：…… [ 不良反应 ]* 1.胃肠道反应； 2.血栓性静脉炎； 3.肝损害； 4.其他：过敏，二重感染，心脏反应。 罗红霉素 其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。对胃酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的体内抗菌作用却强于红霉素。 阿奇霉素 阿奇霉素(azithromycin)抗菌谱很广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体均敏感。与其它大环内酯类相比有较强的抗菌作用。因能渗入细胞内，故对胞内病原微生物的活性较高。主要用于敏感菌所致的上呼吸道感染如链球菌咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎及急性鼻窦炎、泌尿生殖系感染等。 2013年3月12日，美国食品和药物管理局发布警告说，阿奇霉素有引发心脏病的风险。声明中警告说，“希舒美”等阿奇霉素药品有可能引发心脏电活动异常变化，或导致潜在致命的心律不齐。某些特