罗格列酮(国家禁用了,限购).docVIP

太罗说明书 【批准文号】 国药准字H座机电话号码 【中文名称】 罗格列酮钠片 【产品英文名称】 Rosiglitazone　Sodium　Tablets 【分子式】 【生产企业】 太极集团涪陵制药厂 【功效主治】 太罗用于治疗2型糖尿病。单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 【化学成分】 罗格列酮钠 【药理作用】 药理作用 罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ PPAR-γ 的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖 FPG 和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 【药物相互作用】 1? 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2? 尼莫地平和口服避孕药 炔雌醇和炔诺酮 主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品 4毫克/次，每日2次 合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3? 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品 2毫克/日，每日2次 与格列本脲 3.75毫克/日至10毫克/日 合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4? 二甲双胍：对于健康受试者，本品 2毫克/次，每日2次 与二甲双胍 500毫克/次，每日2次 合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5? 阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖 100毫克/次,每日3次 7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6? 地高辛：健康受试者连服本品 8毫克/次，每日1次 14天，对地高辛 0.375毫克/此，每日1次 的稳态药代动力学参数无影响。 7? 华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。 8? 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。 9??雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁 150毫克/次，每日2次 4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数，该结果表明胃肠道PH值升高不影响本品的口服吸收。 【不良反应】 1 轻中度水肿； 2贫血；3? 本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关；4? 低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险；5? 肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。 【禁忌症】 对本品或其中成分过敏者禁用。 【产品规格】 4mg 以罗格列酮计 【用法用量】 口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日一片 4mg ，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片 8mg 。与磺酰脲类联合用前：初始剂量可为一日一片 4mg ，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺酰脲类用量。与二甲双胍联合用量：初始剂量可为一日一片 4mg ，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日两片 8mg 。最大推荐剂量为每日两片 8mg 。每日一次或分两次口服。 【贮藏方法】 密闭保存。 【注意事项】 1? 一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。2? 低血糖症：联合使用胰岛素或